【别名】氨甲蝶呤。【作用与特点】甲氨蝶呤（MTX）是最早应用于临床并取得成功的抗叶酸制剂，不但对白血病有效，而且对实体瘤也有良好的疗效，为临床基本抗肿瘤药物之一。口服、肌内或静脉注射MTX后，几分钟内叶酸还原酶即受到不可逆性抑制，1～24d后胸腺嘧啶核苷合成酶也受到抑制，此外由于还原性叶酸不足，可导致嘌呤及胸腺嘧啶核苷酸合成障碍，从而引起DNA、RNA及蛋白质合成的抑制。MTX除口服，肌内注射，动、静脉注射或滴注外，尚可鞘内注射。一般剂量吸收良好，1～4h在血浆中达高峰。MTX的血浆消失曲线呈三相型，t1/2分别为0.75，3.5及2.7h。MTX血浆蛋白结合率为50%，在组织中的分布取决于细胞转运的能力和二氢叶酸还原酶在细胞内的水平。24h内药物以原形从尿中排出50%～90%。在肝、肾及胸腹腔积液中可潴留数周排除很慢。【适应证】对急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等都有效。为联合化疗方案中常用的周期特异性药物。【用法与用量】白血病，每日0.1mg/kg，1次口服，一般有效疗程的安全剂量为50～150mg。脑膜白血病：鞘内注射，每次10～15mg，每5～14d1次，共5～6次。绒毛膜癌：成人一般10～30mg，口服或肌内注射，每日1次，连续5d。实体瘤：10～20mg，静脉注射，每周2次，连续6周为1个疗程。骨肉瘤：3～20g/m2，静脉滴注2～6h后开始应用亚叶酸钙解救，剂量为6～12mg，肌内注射（或口服），每6h用药1次，共12次。【不良反应与注意事项】不良反应有骨髓抑制，口腔炎，恶心呕吐（高剂量始有），腹泻，皮疹，肝肾功能损伤，脱发，肺炎，吸收不良，骨质疏松，色素沉着等，妊娠早期可致畸胎。少数患者有月经延迟及生殖功能减退。鞘内注射剂量过高可引起抽搐。用药期间应严格检查血象。肝、肾功能不全患者及孕妇禁用。【制剂与规格】片剂：2.5mg，5mg，10mg。注射用甲氨蝶呤：5mg，10mg，25mg，50mg，100mg，1000mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂，注射剂。
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