曲普瑞林（）

【别名】达必佳、达菲林。【作用与特点】本品的活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物，其结构改良是将天然分子结构中的第6个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半寿期更长。注射曲普瑞林后，最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。【适应证】需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平者，例如激素依赖性前列腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤等，还可用于辅助生育技术，如体外受精术。【用法与用量】注射剂常用剂量为每次500μg，每日1次，连续7d，然后以每次100μg，每日1次皮下注射作为维持量。体外受精术每次500μg，每日1次，皮下注射，7～10d后用每次100μg，每日1次。控释剂：每4周皮下或肌内注射3.75mg，每次注射需在身体不同部位进行。【不良反应与注意事项】个别患者会出现超敏反应，如发痒、皮疹、高热、过敏症。罕见的副作用有男子女性型乳房，出血或出血斑，头痛，疲惫及睡眠紊乱等。孕妇，对本品中任何成分过敏者，非激素依赖性前列腺癌或前列腺切除手术后的患者禁用。治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性患者在治疗开始时，因血清睾酮含量短暂地增加，可引至暂时性尿道梗阻或骨骼疼痛等症状。因此，在治疗的第1周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄性激素药物，以防止血清睾酮水平暂时性增加。女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物，且治疗子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引起出血及脓毒症，须经常使用如超声影像法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应做适当处理。【制剂与规格】注射剂：100μg。控释注射剂：3.75mg。