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替加氟()

时间:2023-03-24 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品为氟尿嘧啶的衍生物,经肝脏转化为5-氟尿嘧啶而发挥抗癌作用。是嘧啶类拮抗剂,主要作用于细胞增殖周期的S期,对G1/S转换期也有延缓作用。动物实验结果显示其毒性只有氟尿嘧啶的1/7~1/4,而化疗指数要高2倍左右。本品对胃癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌有效;对胰腺癌、肺癌、肝癌亦有效;还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。注射局部可有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。本品的注射液忌与含酸性的药物配伍。

【别名】喃氟啶、呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶、夫洛夫脱兰、呋氟啶。【作用与特点】本品为氟尿嘧啶的衍生物,经肝脏转化为5-氟尿嘧啶(胞氧核苷酸)而发挥抗癌作用。是嘧啶类拮抗剂,主要作用于细胞增殖周期的S期,对G1/S转换期也有延缓作用。其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,分布广泛,以肝、肾中浓度最高,易透过血脑屏障,血浆t1/2为5~18.6h。给药后24h有80%排出体外(以二氧化碳形式呼出55%,23%经尿排泄),毒性较低。动物实验结果显示其毒性只有氟尿嘧啶的1/7~1/4,而化疗指数要高2倍左右。本品对胃癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌有效;对胰腺癌、肺癌、肝癌亦有效;还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。【适应证】胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、乳腺癌和肝癌等。【用法与用量】口服:每次0.6~1.2g,每日1次;肛门用栓剂:每次0.5g;静脉滴注:15~20mg/(kg·d),溶于5%葡萄糖液或生理盐水250~500ml中滴注或缓慢注射,14~21d为1个疗程,每28d重复上述疗程1次。【不良反应与注意事项】有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等胃肠道反应,有轻度骨髓抑制及头痛、乏力、发热、色素沉着、皮肤瘙痒。注射局部可有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。孕妇慎用。本品的注射液忌与含酸性的药物配伍。【制剂与规格】胶囊剂:0.2g。栓剂:每枚0.5g。粉针剂:100mg,200mg,500mg。【医保类型及剂型】甲类:口服常释剂。乙类:注射剂,栓剂。

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