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重酒石酸卡巴拉汀(

时间:2023-03-24 理论教育 版权反馈
【摘要】:重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类,脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制药,能选择性增强大脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应,因此本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,约1h达到血浆峰浓度,与血浆蛋白结合力约40%,容易通过血脑屏障。对妊娠和哺乳的影响:动物实验表明,重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。已知对重酒石酸卡巴拉汀、其他氨基甲酸衍生物过敏者禁用。

【别名】艾斯能。【作用与特点】重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类,脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制药,能选择性增强大脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应,因此本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,约1h达到血浆峰浓度,与血浆蛋白结合力约40%,容易通过血脑屏障。主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆t1/2约1h。主要以代谢物形式经肾脏排泄。【适应证】治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病。【用法与用量】起始剂量:1.5mg,每日2次。递增剂量:如患者对剂量耐受良好,可用药4周后递增剂量1.5mg,最大增至6mg,每日2次。维持剂量;每次1.5~6mg,每日2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。【不良反应与注意事项】可引起中枢和周围神经系统异常,胃肠系统异常,精神异常,防御机制异常,意外创伤,疲劳,虚弱。此外有出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。病窦综合征或并发严重心律失常患者,溃疡病患者,有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者及尿道梗阻和痉挛患者慎用。对妊娠和哺乳的影响:动物实验表明,重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。妊娠妇女慎用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳喂养。已知对重酒石酸卡巴拉汀、其他氨基甲酸衍生物过敏者禁用。【药物相互作用】与地高辛、华法林、地西泮或氟西汀间不存在药动学的相互作用。与抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药(β-阻滞剂、钙通道阻滞剂)、影响心肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、地西泮、抗组胺药等无药物相互作用。不应与其他拟胆碱药合用。本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。【制剂与规格】胶囊1.5mg,3mg,4.5mg。

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