(一)滴眼药
为眼科最常用的眼药剂型。结膜囊容量为20~30μl,泪液占10μl,还可容纳10~20μl药液。
1.滴眼药应用方法 药液滴入结膜囊,经泪液稀释,多者从眦角流出,再经泪道排出大部分,剩余仅5%药量,故生物利用度很低,为提高生物利用度,嘱患者增加滴眼次数,且每次滴药后按压泪囊区以及闭眼数分钟。坐位、卧位均可,令患者双目上视,拉开下睑,将药水滴入下穹窿,放松下睑,轻闭双眼1~3min。
2.滴眼药注意事项
(1)pH的调整:正常泪液pH为7.2~7.4(患眼病时有所改变)。正常人眼可耐受的pH范围为5.0~9.0。pH对主药的稳定性有较大影响,对药物的疗效也有很大影响。常用于调节pH的缓冲液有磷酸盐缓冲液(PBS)、硼酸盐缓冲液等。
(2)渗透压的调节:通常情况下要求与泪液等渗,正常眼耐受渗透压相当于0.8%~1.2%NaCl溶液的渗透压。滴眼液含主药量较低,若用蒸馏水配制,渗透压多相当于0.5%NaCl溶液,眼不能接受而需调整,简易法是将所需药物溶于0.9%NaCl溶液(生理盐水),其渗透压仍在允许范围内。滴眼液中含药物浓度较大,为高渗溶液而稀释调整渗透压又会影响其疗效时,则不予调整。
(3)灭菌与抑菌:灭菌根据药物性质决定,一般用加热灭菌,滤过除菌或无菌操作。因滴眼液在使用过程中易受到细菌污染,故加入抑菌药,对抑菌药要求为①对机体无害,无毒性;②对主药无配伍禁忌,不影响药效;③应达到抑菌的有效浓度,阻止各种微生物生长;④久储稳定、不易随受热和pH的变化而改变;⑤与橡皮塞,塑料等不起作用。
常用抑菌药有硫柳汞(0.01%~0.02%)、氧氰化汞(0.01%~0.02%)、尼泊金(甲酯0.09%加丙酯0.01%或单独用丙酯0.03%)、阳离子表面活性剂(苯扎氯铵或苯扎溴铵0.01%,度米芬0.01%~0.05%,氯己定0.01%)。
(4)抗氧化剂:为保持某些药物(易氧化的)稳定性,常加入适当的抗氧化剂。常用的有硫酸钠,亚硫酸氢钠,硫代硫酸钠及维生素C。常用浓度0.05%~0.15%。
抑菌药与抗氧化剂统称防腐剂,近期防腐剂造成的副作用越来越受到重视,如何防止和减少防腐剂的副作用也成为目前的研究课题。
(二)眼膏
眼膏在结膜囊内滞留时间长,可增加眼药与眼表结构的接触时间,具有长效作用,并能减轻眼睑对眼球的摩擦,可起到润滑和衬垫作用,故在眼表病中如角膜上皮缺损时,可减缓眼刺激症状。
1.眼膏使用方法 眼膏可在结膜囊内长时间滞留,故可应用于睡前或眼球包封期间,但眼膏有油腻感并模糊视力的缺点,所以不能用于需睁眼活动的期间,此外,在应用了眼膏后,起床或打开包封及检查前还应先冲洗结膜囊。
2.眼膏注意事项 基质要求刺激性小,无水和化学惰性,通常选用凡士林,羊毛脂,矿物油做基质,因其为脂溶性,可明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。近年来多改用聚乙烯醇,甲基纤维素,聚丙烯酰胺等可溶性聚合物为辅料,可使药物分布均匀,且黏度大,易与泪液混合等特性,提高生物利用率。
(三)球结膜下注射
球结膜下注射对于房水中获得高浓度的抗生素等药物非常有效,注射的药物可大量通透入眼内,有人认为球结膜下注射药物经原注射针眼回流或渗漏入泪液,然后经角膜进入前房。但多数药物经球结膜下注射可在巩膜下浸润扩散达角膜实质,经内皮质进入前房。
1.球结膜下注射方法 可用1%的利多卡因或倍若喜表面麻醉,在角膜缘和穹窿部之间约45°刺入球结膜下,(若为散瞳药,应尽量靠近角膜缘进针),一般用量为0.2~0.5ml,注射后闭眼2~3min加眼垫包眼。
2.球结膜下注射注意事项
(1)某些药物球结膜下注射会引起剧烈疼痛或造成结膜的瘢痕。因此,对庆大霉素等疼痛较重的药物,可先在注射部位注入少量局麻药后再注射。在某些病例中也可用反复局部滴药或直接眼内注射来代替球结膜下注射。
(2)球结膜下注射的药物一般浓度较高,一旦不慎,注入眼内,多会造成眼内毁灭性的破坏而失明。所以,注射时一定要注意角度,勿刺伤巩膜;如感到有突破感切勿推药,应先退针,经确定针尖部位后再说,另球结膜下注射时尽量不要用一次性注射针头,因为一次性注射针头过于锋利,刺穿巩膜时常体会不到突破感,从而造成失误。
(四)球后注射
药物经球后注射可在视网膜和脉络膜中获得较高浓度。
1.球后注射方法 嘱患者向鼻上方注视,在眶下缘中、外1/3交界处,用齿科5号(长35~40mm)针垂直刺入皮肤(亦可从外下方穹窿部进针)10~15mm深,然后将针尖倾斜向鼻上方,指向眶尖部,缓缓推进,深达25~30mm,针尖恰好在肌锥内睫状神经节与球壁之间(当针进入肌锥时有轻微抵触感)抽吸无回血后,即可缓缓注入药液,注射量为1.5~2.5ml,出针后稍压针孔,并轻轻按摩眼球。
2.球后注射注意事项 若出现眼球突出,转动受限,则为球后出血,应迅速以绷带加压包扎1~2d,并应用止血药。因其操作不易,且有球后出血的可能,现已发明一种导管可安置在球后50d,这样可以反复给药,避免球后出血的危险。
(五)玻璃体腔内注射
该法主要用于治疗眼内炎,视网膜炎症,视网膜脉络膜新生血管。眼内炎时,血-视网膜屏障,玻璃体屏障不完全,虽然这时全身高浓度的静脉给药,玻璃体内可达到一定浓度,但仍不如直接玻璃体注射有效,特别是当屏障作用被破坏时,注射药物在玻璃体内可很快弥散至视网膜。
1.玻璃体腔内注射方法 在外下方角膜后3.5~4mm将针头透过球结膜,巩膜及睫状体扁平部达玻璃体腔内,向眼球中央方向穿刺入5mm深,注射药液后用棉签轻压数秒钟即可。
2.玻璃体腔内注射注意事项
(1)如为眼内炎,注射前应该尽量抽取玻璃体0.1~0.2ml做微生物培养及涂片检查。
(2)因视网膜对药物极为敏感,故用药剂量需严格控制,以减少对视网膜的毒性。
(3)注射前消毒准备必须严格,除眼睑、睫毛需用碘呋制剂消毒外,必须在结膜囊内滴碘呋。
(六)眼药新剂型
1.长效滴眼液 在滴眼剂中加入黏性成分,如羟甲纤维素,聚乙烯醇,它们都是高分子聚合物,可以使药水黏稠度提高,增加了和角膜的接触时间,而避免经泪道排出,故其生物利用度提高。
2.眼药膜 将药物和高分子化合物制成药膜,放入结膜囊后,药膜能以一定的速度释放药物。该法是利用亲水软性角膜接触镜浸泡在药液中,待其吸收药液后放置于角膜表面。另一种方法是直接将药物溶解分散在成膜材料中制成药膜后使用,具有长效、保管方便的优点。
3.脂质体 这是一种磷脂双分子层膜的微囊结构,直径约几微米,药物被封闭在囊泡中,这些小囊泡能和磷脂双分子层的细胞膜黏附,易于被角膜上皮吸收或为细胞内吞吐,故可以提高药物的角膜通透性。另外,这种脂质体也可用于结膜下注射,由于药物释放需要跨越囊膜,所以改善了某些药物的药代动力学,使其缓慢持久的释放,避免了释放高峰,也从而降低了药物的毒副作用。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。