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吲哚洛尔()

时间:2023-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:②滴眼液可用于治疗青光眼。③亦有报道用于治疗抑郁症。 本品为非选择性β受体阻断药,作用较强,其对心肌β1受体阻滞作用比普萘洛尔强10~20倍。与普萘洛尔不同的是具有中等程度的内源性拟交感活性,因此在一般剂量下,不产生心肌抑制作用,耐受性亦较好。治疗高血压:通常从每次5mg开始,2~3/d,根据患者的反应逐步增加剂量。在高血压患者中未见本品导致血浆总胆固醇水平升高,或高密度脂蛋白胆固醇水平降低。

【适应证】 ①可用于窦性心动过速、阵发性室上性心动过速、高血压,心绞痛的治疗。②滴眼液可用于治疗青光眼。③亦有报道用于治疗抑郁症。

【药理作用】 本品为非选择性β受体阻断药,作用较强,其对心肌β1受体阻滞作用比普萘洛尔强10~20倍。与普萘洛尔不同的是具有中等程度的内源性拟交感活性,因此在一般剂量下,不产生心肌抑制作用,耐受性亦较好。

【药动学】 本品几乎完全从胃肠道吸收,口服后1~2h达到血浆浓度峰值。表观分布容积2.0mg/L,40%~60%结合于血浆蛋白,并具有中等程度的脂溶性。本品分泌到乳汁中。仅有少量从肝脏代谢,大部分以原形或代谢产物的形式从尿液里排出。健康成人血浆清除半衰期为3~4h,老年高血压患者、合并肾脏病变或肝脏损害者半衰期可延长。清除率为0.4L/(h·kg)。

【用法用量】

(1)治疗高血压:通常从每次5mg开始,2~3/d,根据患者的反应逐步增加剂量。一般每日剂量达到45mg后疗效并不增加,最大剂量为60mg/d。

(2)治疗心绞痛:口服2.5~5mg,2~3/d。最大剂量可达10mg,3/d。

(3)治疗青光眼:0.5%~1%的吲哚洛尔滴眼液滴眼,一次1~2滴,3/d。

【不良反应】 有头痛、头重感、恶心、呕吐、腹泻等,偶可引起哮喘患者的支气管痉挛。可能对血脂水平产生影响,但是,作为具有内源性拟交感神经活性的β受体阻断药对血脂的影响较小。在高血压患者中未见本品导致血浆总胆固醇水平升高,或高密度脂蛋白胆固醇水平降低。

【禁忌证】 支气管哮喘、房室传导阻滞、严重心动过缓及孕妇。

【慎用】 心功能不全者慎用;虽然没有报告表明本品可对哺乳婴儿有不良影响,但本品可以通过乳汁分泌,故宜慎用。

【注意事项】 与硝酸酯类或降压药同用有协同作用。

【药物相互作用】 同其他β受体阻滞药。

2.选择性β1受体阻滞药

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