【适应证】 用于治疗高血压、心绞痛,室上性快速心律失常。
【药理作用】 ①本品兼具阻滞α与β受体的作用,其活性为1∶8;②降低血压的作用,此作用主要由于其对β受体的阻滞作用,其适当的α受体阻滞作用使周围血管阻力不升高;③抗心绞痛作用,本品的β受体阻滞作用降低心肌氧耗,其α受体阻滞作用可降低冠状血管阻力;④抗心律失常作用;⑤抗震颤作用。
【药动学】 口服本品10mg后2h血药浓度达高峰。t1/2约为10h。本品在体内水解代谢为一种有活性的主要代谢产物和另两种次要代谢产物,经肾排出。
【用法用量】 治疗高血压、心绞痛、心律失常成人常用量,每日20mg,分2次口服,剂量可按需要调整至每日30mg。
【不良反应】
(1)罕见的反应有:心悸、心动过缓、心力衰竭加重、气急、周围循环障碍、抑郁、失眠、食欲缺乏、消化不良、支气管痉挛、皮疹、荨麻疹等。
(2)少见的反应有:乏力、胸痛、头晕、便稀、腹痛、肝脏酶增高等。
【禁忌证】
(1)高度窦性心动过缓,二至三度房室传导阻滞,窦房传导阻滞。
(2)糖尿病酮症代谢性酸中毒。
(3)支气管哮喘、支气管痉挛。
(4)心源性休克。
(5)孕妇及哺乳期妇女。
(6)对本品过敏者。
【慎用】
(1)在血糖过低或未控制的糖尿患者空腹时间较长者应慎用本品,防止血糖过低。
(2)有低血压、心动过缓、房室传导阻滞时慎用本品。
(3)肝、肾功能不良者慎用本品。
(4)周围循环障碍者慎用本品。
【注意事项】
(1)在心力衰竭患者应用本品时须注意心功能的抑制。
(2)对嗜铬细胞瘤患者,单用本品可致血压骤升,故应同时给α受体阻滞药。
(3)对老年患者开始宜用较小剂量,如5mg。
(4)在儿童中的安全性未确立,故不宜应用。
(5)较长期应用本品者应定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,如有心动过缓或低血压,减剂量或停药。
(6)拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量,尤其对心绞痛患者。
(7)对手术患者术前48h最好不用本品。
(8)过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏;发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药。发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
【药物相互作用】
(1)本品与利血平或抑制交感神经系统药同用,可使抑制过度,应减少剂量。
(2)本品与降血糖药同用时,降血糖作用可增强。
(3)本品与钙拮抗药维拉帕米或地尔硫同用时,二者作用可增强。
(三)钙拮抗药
二氢吡啶类钙拮抗药
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