尼索地平（）

【适应证】　①治疗高血压，可单用或与其他降压药合用；②治疗心绞痛。

【药理作用】　尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子内流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管。由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏激动产生和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

【药动学】　口服几乎完全吸收，有明显肝脏首关代谢，生物利用度为4%～8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1h达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%～15%原形和代谢产物由粪排出。t1/2在患者间变异较大，单剂口服t1/2为11．4h，而反复给药为14h。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。

【用法用量】

（1）治疗高血压：口服每次5～10mg，每日1次，可按血压每周逐渐调整，可达40mg，每日1次。

（2）治疗心绞痛：口服每次10mg，开始每日1次。按症状逐渐调整至20～40mg，每日1次。

【不良反应】

（1）主要有头痛，下垂部位水肿，眩晕，颜面潮红，发热，心悸，肠胃不适（恶心，腹胀满，便秘，腹泻）。

（2）少数无力，肌痛，呼吸困难和心动过速。少数可有胸痛。

（3）少数可有肝脏酶升高，个别可有齿龈增生和男性乳房发育。

【禁忌证】

（1）对本品过敏或低血压者禁用。

（2）鉴于动物试验，大剂量可致指（趾）畸形，在人体孕妇安全性不能确定，应禁用。

【慎用】　对哺乳期妇女宜慎用。

【注意事项】

（1）个别患者开始治疗或与合并饮酒，可能影响驾驶或操纵机器的能力。

（2）肝功受损者可增强和延缓本品作用，起始应小剂量并需仔细监察。

（3）过量可致低血压，亦可致心动过缓性心律失常。

（4）由于蛋白结合力高和分布容积大，本品不易为透析所清除。

【药物相互作用】

（1）与β阻滞药或其他降压药同用有协同作用，应注意直立性低血压。

（2）与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。

（3）奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。

（4）利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。