西拉普利（）

【适应证】

（1）用于治疗高血压。可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

（2）用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

【药理作用】　①降压，本品在体内水解为西拉普利拉。成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，西拉普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

【药动学】　口服本品后迅速吸收并转化为西拉普利拉，食物可使其吸收略延迟并减少15%。口服本品后1．5～2h血中西拉普利拉浓度达峰值，其水平与剂量相关。本品的生物利用度为60%。西拉普利拉的t1/2为 9h，肾衰竭时延长。口服本品后1h起作用，3～7h达峰作用，作用维持约24h。西拉普利拉经肾清除，血液透析时本品和西拉普利拉可部分清除。

【用法用量】　成人常用量：口服2．5mg每日1次，维持量2．5～5mg，每日1次。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整：＞40ml/min时，每日1～5mg；10～40ml/min时，每日0．5～2．5mg；＜10ml/min时，每日0．25～0．5mg。

【给药说明】

（1）对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3d，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。

（2）心力衰竭患者已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。

（3）老年患者开始宜用小剂量。

【不良反应】

（1）较常见的有：头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

（2）少见的有：症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

【禁忌证】

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

（2）妊娠期及哺乳期妇女。

（3）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

【慎用】　下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥用本品期间随防检查：对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。

【注意事项】

（1）在小儿中研究不充分，其安全性的疗效有待明确。

（2）对诊断的干扰：用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

【药物相互作用】

（1）与利尿药同用降压作用增大，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

（2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

（3）与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

（4）非甾体抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

（5）与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞药呈小于相加的作用。