培哚普利（）

【适应证】

（1）用于治疗高血压。可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

（2）用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药同用。

【药理作用】　①降压，本品在体内水解为培哚普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，培哚普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

【药动学】　口服本品后迅速吸收，吸收率为60%～70%。吸收后主要在肝内转化为有活性的培哚普利拉与无活性的葡萄糖醛酸盐，食物可使其转化减低。口服本品后3～4h血中培哚普利拉浓度达高峰。口服剂量中的75%从尿中以原药与代谢产物排出，其余从粪中排出。10%～20%培哚普利拉与血浆蛋白结合。每日服用1次本品，平均达到稳定状态的时间是4d，作用累积半衰期为24h。培哚普利拉的t1/2为9h。肾衰竭时延长。本品和培哚普利拉可被透析清除。口服本品后1h起作用，4～8h达峰作用，作用维持约24h。

【用法用量】

（1）成人常用量：①治疗高血压，口服起始2mg，每日1次．以后按需要可递增至4mg，每日1次，最多为8mg，每日1次。常用维持量为4mg每日1次。②治疗心力衰竭，口服2mg，每日1次，如证明对血压无不利影响。可加至4mg，每日1次。

（2）小儿用量：待定。

【给药说明】

（1）对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3d，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。

（2）心力衰竭患者已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量；

（3）老年患者开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。

【不良反应】

（1）较常见的有：头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

（2）少见的有：症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

（3）罕见的有：血管神经性水肿，如出现即应停药；如有粒细胞缺乏、骨髓抑制应停药。

【禁忌证】

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

（3）妊娠期与哺乳期妇女。

【慎用】　下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病加严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重：④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

【注意事项】

（1）在小儿中研究不充分，其安全性和疗效有待明确。

（2）对诊断的干扰：用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其是有肾功能障碍者。

（3）用本品时发生血管性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。

（4）用本品时，用扩容纠正低血压，必要时做透析治疗。

（5）用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次．此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

【药物相互作用】

（1）与利尿药同用降压作用增大，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

（2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

（3）与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

（4）非甾体抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

（5）与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞药呈小于相加的作用。