【适应证】 原发性高血压。
【药理作用】 本品为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗药。本品与AT1亚型有高亲和力，通过选择性抑制血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本品可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，受体位点无部分激动药效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。
【药动学】 本品口服吸收迅速，生物利用度42%，可随剂量增加而增加，肝功能不全时，其生物利用度可达100%。口服本品后3h起降压作用。单次给药作用可持续24h以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。蛋白结合率大于99．5%，平均稳态表观分布容积为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经肠道随粪便排出（97%），从尿液排出的不足1%，消除半衰期＞20h，临床未见有蓄积作用。本品不能经血液透析清除。
【用法用量】
（1）成人常用量：口服给药每次40～80mg，每日1次。可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。
（2）轻；中度肾功能不全患者每日用量不应超过40mg。
（3）肝功能不全患者应在严密监测下应用本品。
【不良反应】 可引起腹泻，极少数发生血管性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。
国外资料有下列不良反应报告，但发生率低，其与用药的相关性还不确定。
（1）心血管系统：可能在麻醉诱导患者发生低血压；也可引起胸痛、高血压、水肿、心悸、心绞痛、心动过速及心电图异常等。
（2）精神神经系统：头晕、头痛、失眠、嗜睡、眩晕、感觉异常、不随意的肌肉收缩、焦虑、抑郁及神经质等。
（3）胃肠道：口干、牙痛、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、胃肠胀气、便秘、痔疮、胃肠炎、胃食管反流等。
（4）泌尿生殖系统：尿频、尿路感染等。
（5）眼：视觉异常及结膜炎。
（6）呼吸系统：咳嗽、上呼吸道感染、鼻窦炎及咽炎，流感样症状、哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难及鼻血。
（7）皮肤：可有多汗、皮炎、皮疹、湿疹、瘙痒等。
（8）肌肉骨骼系统：背痛、肌痛、关节痛、关节炎及小腿抽筋。
（9）耳：耳鸣及耳痛。
【禁忌证】
（1）对本品任一成分过敏者。
（2）对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。
（3）胆道阻塞性疾病患者。
（4）严重肝功能不全者。
（5）严重肾功能不全者。
（6）孕妇及哺乳妇女。
【慎用】 下列情况慎用：①双侧或单侧功能肾动脉狭窄者；②血容量不足（包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低）者；③严重充血性心力衰竭（可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭）者。
国外资料提出下列情况慎用：①主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄；②肥厚型心肌病；③冠状动脉疾病患者；④血管神经性水肿患者；⑤需进行全身麻醉手术者；⑥老年患者。
【注意事项】
（1）对儿童的影响：儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。
（2）肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酐值。
（3）治疗期间如发生低血压，应采取相应的支持治疗。
（4）本品不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立性低血压。
（5）突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
（6）抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本品用于该类患者。
（7）应用本品4～8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。
【药物相互作用】
（1）本品可加强其他降压药的降压效果。
（2）本药品升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，二者合用时应监测后者血浆浓度。
（3）有本品与锂剂合用引起血钾水平升高和毒性反应的个案报道。
（4）麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性可使本品的降压作用减弱。
（5）与华法林联用，可引起后者血药浓度谷值轻微降低。
（6）对乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、氢氯噻嗪、布洛芬未发现有临床意义的相互作用。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
