利血平（）

【适应证】　高血压和高血压危象。当前不推荐为第一线用药。

【药理作用】　本品使周围交感神经末端的去甲肾上腺素储存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5－羟色胺储存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。

【药动学】　口服后吸收快，平均3．5h血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50%，起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。t1/2α与t1/2β分别为4．5h 与45～168h，无尿时消除半衰期87～323h。肌内注射4h降压作用达高峰，持续10h。静脉注射后1h起降压作用，平均半衰期33h。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3～4d后从粪便排出，8%从尿中排出，其中不到1%为原形药。

【用法用量】

（1）口服：①成人常用量：每次0．1～0．25mg，每日1次，经过7～14d调整剂量，视疗效而定；极量：口服每次0．5mg。②小儿常用量：每日按体重0．005～0．02mg/kg或按体表面积0．15～0．6mg/m2，分1～2次服。

（2）肌内注射：高血压危象时0．5～lmg，以后按需要每4～6h肌内注射0．4～0．6mg。

【给药说明】

（1）与利尿药同用以减少本品潴留水和钠的作用。

（2）年老、体衰者宜用小量。

（3）在电休克治疗前两周即应停用。

（4）患者需进行手术时可不停药，但必须告知麻醉医师，事先给予阿托品以防止心动过缓，若血压下降过度，可用直接作用的肾上腺素予以纠正。

【不良反应】

（1）大量口服或注射给药容易出现不良反应，应加注意。常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳萎、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠等：较少见的有柏油样黑粪、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

（2）不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕（直立性低血压）、口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、鼻塞较多见，下肢水肿较少见。

（3）停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳萎、性欲减退、心律失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后持续数月。

（4）绝经期妇女长期使用有乳腺癌发生增加之说，但目前无定论。

【慎用】　下列情况应慎用：心律失常、心脏抑制、癫、胆石症、精神抑郁史、帕金森病、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎。

【注意事项】

（1）对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。

（2）本品可以通过胎盘而进入脐带血中，可能引起胎儿呼吸道分泌增多、鼻充血等，孕妇应用时应权衡利弊。

（3）本品可以进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲缺乏，哺乳妇女应用时须权衡利弊。

（4）对诊断的干扰：①用本品时以改良GlennNelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman反应做尿类固醇测定，可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高；③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，但长期使用则减少；④肌内注射利血平，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第二天后则减少，长期给药总的排出锐减。

（5）遇有清晨失眠、食欲缺乏、阳萎、精神抑郁等征象出现，即应停药。

（6）在胆石症患者。本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。

【药物相互作用】

（1）与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加重。

（2）与其他降压药或利尿药同用使降压作用加强，合用有益，但剂量须调整；与β受体阻滞药合用可能使后者作用增强。

（3）与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但用大剂量时须小心。

（4）与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。

（5）与间接性拟肾上腺素类如麻黄碱、苯丙胺等同用，可使儿茶酚胺储存耗竭，使拟肾上腺素类的作用受抑制。

（6）与直接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长。

（7）与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压作用减弱。抗抑郁药作用也受干扰。