【适应证】 适用于各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善,亦被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗,但效果不肯定。
【药理作用】 尼莫地平是一种钙通道阻滞药,能有效地阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,松弛血管平滑肌,从而解除血管痉挛。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的松弛作用远较其他部位动脉的作用强,并且由于他脂溶性高,易透过血-脑脊液屏障。
【药动学】 吸收:口服吸收快,tmax为1h,生物利用度仅为13%。当每日口服4次,连续7d后血中没有明显蓄积。分布:血浆蛋白结合率超过95%。代谢:t1/2为1~2h,慢性肝功能损害患者中尼莫地平的生物利用度增加,其Cmax可达正常人的2倍。排泄:口服后大部分以代谢产物的形式从尿中排出,不到1%为原形药物。
【用法用量】 治疗缺血性脑病时尼莫地平片剂40~60mg,每4h给予1次,或每日4次;急性脑血管病恢复期,可用尼莫地平30~40mg,每日4次,或每4h给予1次。缺血性脑卒中患者静脉滴注尼莫地平,原则上不予采纳。
【不良反应】 常见有以下几种。
(1)血压下降,血压下降的程度与药物剂量有关。
(2)肝炎。
(3)皮肤刺痛。
(4)胃肠道出血。
(5)血小板减少。
(6)呕吐。
(7)个别患者可发生ALP、LDH、AKP、血糖升高以及血小板数升高。
【禁忌证】 对本品过敏及严重肝功能损害者禁用。
【慎用】 颅内压增高患者慎用;尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用;药物能由乳汁分泌,哺乳妇女不宜应用;动物实验提示具有致畸性,孕妇不宜用。
【注意事项】
(1)静脉注射或口服均可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑梗死患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少尼莫地平的用药剂量。
(2)静脉滴注或口服均可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
(3)尼莫地平静脉滴注应用缓慢输液泵与普通输液一起缓慢输入,滴速须慢,滴入太快会出现头痛,并脸色潮红。
【药物相互作用】
(1)高血压患者应用尼莫地平可起到降压作用。
(2)与其他钙离子拮抗药联合用时可增加钙离子拮抗作用。
(3)当尼莫地平每日90mg与西咪替丁每日1 000mg合用1周以上者,尼莫地平血浓度可增加50%,与西咪替丁抑制肝药酶有关。
【药物配伍】 尼莫地平注射液在0.9%氯化钠注射液和10%葡萄糖注射液中较稳定,在避光条件下比不避光条件下稳定性好。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。