泮托拉唑（）

【适应证】

（1）消化性溃疡。

（2）反流性食管炎。

（3）与其他抗菌药物联用，治疗Hp感染，减少消化性溃疡复发。

【药理作用】　泮托拉唑为第三代质子泵抑制药，呈弱碱性，在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合（而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点），从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时，还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外，本药可抑制Hp生长，但单用对Hp无根除作用，与抗菌药联用能彻底根除Hp。本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其他通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。

【药动学】　本药生物利用度高且相对稳定，单次和多次给药后的生物利用度均保持在77%左右，食物或其他抗酸药对其无影响。口服40mg肠溶片后，2．5h达血药浓度峰值。经肝脏的首关效应较低，口服或静脉给药10～80mg后，AUC和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。其表观分布容积为0．15L/kg，血浆蛋白结合率为98%。本药在肝内经细胞色素P450酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢途径，主要代谢物为去甲基泮托拉唑硫酸酯，代谢物大于80%由肾排出，其他经胆汁分泌随粪便排出，本药清除半衰期约为1h。

【用法用量】

（1）口服给药：①一般用法：每次40mg，每日1次，早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2～4周，胃溃疡疗程4～6周，反流性食管炎疗程4～10周。②合并Hp感染的胃、十二指肠溃疡：可每次40mg，每日2次，与2种抗菌药联合应用，1～2周为1个疗程。

（2）静脉滴注：①1次40mg，每日1次，疗程结合临床，通常不超过8周。使用前先用0．9%氯化钠注射液10ml溶解，然后再用0．9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注，滴注时间为15～30min。配制液的pH为9，配制液需在3h内使用。

（3）肾功能不全时剂量：剂量不宜超过每日40mg。

（4）肝功能不全时剂量：严重肝功能衰竭的患者，剂量应减少至隔日40mg。

（5）老年人剂量：剂量不宜超过每日40mg。但在采用根除Hp感染的联合疗法时，老年患者在1周的治疗中也可使用常规剂量，即每次40mg，每日2次。

【给药说明】

（1）用药前须排除胃与食管的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

（2）本药口服制剂为肠溶制剂，服用时注意不要嚼服或压碎服用，须整片吞服。

（3）本药注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释，禁止用其他溶剂或药物溶解、稀释。药物溶解、稀释后必须在3h内用完。

【不良反应】　本药不良反应较少。偶有恶心、腹泻、上腹痛、腹胀，便秘、头痛、头晕、失眠、嗜睡、皮肤瘙痒、皮疹等症状，极少有个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞减少等。

【禁忌证】　对本药过敏者、妊娠早期及哺乳期妇女。

【慎用】　肝、肾功能不全者。

【注意事项】

（1）药物对儿童的影响：尚无儿童用药经验。

（2）药物对老年人的影响：老年人用药剂量无需调整。

（3）药物对妊娠的影响：动物实验尚未见本药对胚胎的任何损害。国内资料建议妊娠早期妇女禁用本药。

（4）药物对哺乳的影响：动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。哺乳妇女不宜使用。

（5）用药前后及用药时应当检查或监测：对于严重肝功能障碍（肝衰竭）的患者，用药期间应定期监测肝脏酶学变化。

【药物相互作用】　见第三节。