【适应证】 适用于功能性消化不良引起的各种症状,如恶心、呕吐、上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏等。
【药理作用】 本药通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加内源性乙酰胆碱的释放,且通过对乙酰胆碱酶的抑制作用,抑制已释放的乙酰胆碱水解,增强胃内源性乙酰胆碱的生成,从而增强胃、十二指肠运动,加速胃排空。此外,本药尚具有中等强度镇吐作用。
【药动学】 本药口服吸收迅速,给药后约30min达血药浓度峰值,多次给药后,血药浓度与单次给药时相同。本药半衰期约为6h。动物实验中本药主要分布在肝、肾及消化系统,较少分布在中枢神经系统。本药以原形药物4%~5%、其他代谢物75%从尿中排泄,多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。
【用法用量】 每次50mg,每日3次,饭前服用。
【给药说明】
(1)本药可能增强乙酰胆碱的作用,因此疗效不佳时,应停药,避免长期无目的地使用。
(2)本药过量的表现:出现乙酰胆碱作用亢进症状,表现为视物模糊、恶心、呕吐、腹泻、呼吸急促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,呕吐、腹泻严重的患者可出现低血钾。
(3)本药过量的处理:应采取对症治疗,对乙酰胆碱作用亢进症状可用适量阿托品解救。
【不良反应】
(1)消化系统:偶见腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。
(2)血液系统:偶见白细胞减少(确认出现异常时应停药)。
(3)精神、神经系统:偶见头痛、睡眠障碍等。
(4)泌尿生殖系统:偶见血尿素氮、肌酐升高,
(5)变态反应:可见皮疹、发热、瘙痒等。
(6)其他:可见胸背部疼痛、疲劳、手指发麻及颤动等。
【禁忌证】 对本药过敏及胃肠道出血、梗阻或穿孔及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。
【慎用】 严重肝或肾功能不全者、儿童、孕妇及哺乳期妇女。
【注意事项】
(1)药物对儿童的影响:儿童用药安全性和有效性尚不明确,应避免使用。
(2)药物对老人的影响:老年人生理功能下降,发生不良反应概率较高,一旦出现不良反应,应采取减量或停药等措施。
(3)药物对妊娠的影响:孕妇用药安全性和有效性尚不明确,应慎用。
(4)药物对哺乳的影响:有报道动物实验中本药可泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
【药物相互作用】 见本章第三节。
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