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二甲双胍()

时间:2023-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:对某些磺酰脲类无效的病例有效。2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。可单独用药或与磺脲类、双胍类合用。2型糖尿病在胰岛素治疗基础上加用此类药物有助于降低餐后高血糖。单用本药不引起低血糖,但如与磺脲类或胰岛素合用,仍可发生低血糖,且一旦发生,应直接应用葡萄糖处理,进食双糖或淀粉类食物无效。

【适应证】 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。

【药理作用】 本品不促进胰岛素的分泌,其降血糖作用是促进组织无氧糖酵解,使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强,同时抑制肝糖原的异生,减少肝糖的产生,使血糖降低。

【药动学】 本品口服后由肠道吸收,生物利用度为50%~60%。达峰时间2h,服用0.5g后,峰浓度约为2μg/ml。本药很少与血浆蛋白结合,在肝内不代谢,主要以原形经肾排泄。血浆半衰期为(1.7~4.5)h。

【用法用量】 口服,成人开始每次0.25g,每日2~3次,每日最大剂量不超过2g。

【给药说明】

(1)为减少胃肠道反应,本药普通制剂可与餐中或饭后立即服用。肠溶制剂胃肠道反应较轻,可于餐前服用。肠溶制剂和缓释制剂应整片吞服,不得嚼碎或掰开服用。

(2)避免与碱性溶液或饮料同服。

【不良反应】

(1)胃肠道反应,表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。

(2)有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

【禁忌证】

(1)2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。

(2)过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)1型糖尿病不应单独使用。

(2)定期检查血糖、尿糖、尿酮体。

(3)既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

(4)进行静脉注射碘化造影剂者应于前3d停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。

【老年患者用药】 70岁以上患者可能出现乳酸性酸中毒,宜慎用。

【药物相互作用】

(1)本药与胰岛素合用会加强降血糖作用,应减少胰岛素剂量。

(2)可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,导致出血倾向。

(3)本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。

(4)本品与磺酰脲类并用时,可引起低血糖。

(四)α-葡萄糖苷酶抑制药

1.分类 阿卡波糖主要通过抑制α-淀粉酶(在降解大分子多糖中起重要作用的酶)其作用;伏格列波糖主要通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶起作用。

2.作用机制 此类药物抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,从而抑制食物中淀粉、糊精和双糖的吸收,延迟糖类吸收,降低餐后的高血糖。

3.临床应用 此类药物可作为2型糖尿病第一线药物,尤其是用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者。可单独用药或与磺脲类、双胍类合用。2型糖尿病在胰岛素治疗基础上加用此类药物有助于降低餐后高血糖。此类药物应在进食第一口食物后服用,饮食成分中应有一定量的糖类,否则α-糖苷酶抑制药不能发挥作用。

4.药物不良反应 本药在肠道吸收甚微,故无全身毒性不良反应,但对肝肾功能不全者仍应慎用。常见不良反应为胃肠反应,如腹胀、排气增多或腹泻,经治疗一个时期后可减轻。单用本药不引起低血糖,但如与磺脲类或胰岛素合用,仍可发生低血糖,且一旦发生,应直接应用葡萄糖处理,进食双糖或淀粉类食物无效。此类药物不宜用于有胃肠功能紊乱者。

5.常用药物

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