阿卡波糖（）

【适应证】　配合饮食控制治疗2型糖尿病。

【药理作用】　本品是一种生物合成的假性四糖。本品对小肠壁细胞刷状缘的α－葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自糖类的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

【药动学】　本药口服后很少被吸收，原形药物生物利用度仅为1%～2%。口服200mg后，t1/2为3．7h，消除t1/2为9．6h，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，8h减少50%，长期服用未见积蓄。

【用法用量】　一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。以后逐渐增加至每次0．1g，每日3次。个别情况下，可增至每次0．2g，每日3次。或遵医嘱。

【给药说明】　用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。

【不良反应】　常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻，极少见有腹痛。如果不控制饮食，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤变态反应。

【禁忌证】

（1）对阿卡波糖过敏者禁用。

（2）糖尿病昏迷及昏迷前期，酸中毒或酮症患者禁用。

（3）有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。

（4）患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡）的患者禁用。

（5）严重肾功能损害的患者禁用。

【注意事项】

（1）如果患者在服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果患者坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需要适当减少剂量，平均剂量为每次0．1g，每日3次。

（2）个别患者，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，故应考虑在用药的前6～12个月监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。

（3）如出现低血糖，应使用葡萄糖纠正，而不宜使用蔗糖。

（4）当温度高于25℃，相对湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色。因此药片应当在从包装中取出后立即服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　对孕妇安全性尚不明确，在动物试验母乳中药物分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】　18岁之前暂不宜使用。

【老年患者用药】　对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

【药物相互作用】

（1）服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内糖类酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

（2）本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。

（3）个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。

（4）服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲硅油有相互作用。

【药物过量】　当过量的阿卡波糖片与含糖类的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4～6h内要避免饮用或吃含糖类的食物。