甲钴胺（）

【适应证】　糖尿病周围神经病变；因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

【药理作用】

（1）向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。

（2）促进轴索内输送和轴索的再生。

（3）促进髓鞘的形成（磷脂合成）。由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。

（4）恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少。

（5）促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血象。本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。

【药动学】

（1）一次性给药：给健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3－B12 500μg，达到最高血清中总B12浓度的时间（tmax）是，肌内注射为0．9± 0．1h，静脉注射为给药后立刻至3min，最高血清中总B12浓度增加部分（ΔCmax）各自为22．4±1．1，85．0±8．9ng/ml。

（2）连续给药：给健康人静脉注射CH3－B12500μg连用10天，给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24h值（3．9±1．2ng/ml）与第二天给药24h相比达1．4倍（5．3±1．8ng/ml），第3天给药后则达约1．7倍（6．8±1．5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。

【用法用量】　口服：通常成人每次1片（0．5mg），每日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

注射：①周围神经病：通常，成人每次1安瓿（含甲钴胺500μg），每日1次，每周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。②巨红细胞性贫血：通常，成人每次1安瓿（含甲钴胺500μg），每日1次，每周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗1～3个月可给予每次1安瓿。

【给药说明】

（1）注射剂给药时：见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。为了确保储存质量稳定，采用遮光保护袋LPE（Light Protect Easy open pack）包装，在使用时从遮光保护袋中取出。

（2）本药不能与蛋白酶抑制药同时服用。

【不良反应】

（1）严重不良反应：过敏症反应，会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。

（2）其他不良反应：腹痛、发热感、出汗、肌内注射部位疼痛、硬结。

【注意事项】　肌内注射时：肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点。

（1）避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。

（2）注意避开神经走向部位。

（3）注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

【老年患者用药】　由于老年人功能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】　本药与血管紧张素转换酶抑制药有协同作用。

【药物过量】　尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行整体性的对症治疗。

【剂型】　片剂，注射液。