【适应证】 原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
【药理作用】 本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。
【药动学】 健康成人口服50mg,2~3h后达血药浓度峰值,4~5h尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13h,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。
【用法用量】 成人每次口服50mg(1片),每日1次,早餐后服用。用药1~3周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和14岁以上的年轻人每日50~100mg(1~2片),或遵医嘱。
【不良反应】 有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。极少出现荨麻疹(风疹)。在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳萎,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头痛和尿意频增感。服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,水肿,心窝部不适感等不良反应发生。还有出现肾绞痛的报道。
本药已有发生严重的细胞溶解性肝损害的报道,包括死亡病例及需要肝移植的患者
【禁忌证】
(1)对本品中任何成人过敏者。
(2)中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。
(3)孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
(1)不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。
(2)为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。
(3)治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于(1.5~2L),以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。患者尿液的pH应调节在(6.5~6.8)。
(4)在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。
(2)目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。
【儿童用药】 本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。
【老年患者用药】 老年人一般生理功能下降,所以要减量用药或遵医嘱。
【药物相互作用】 苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和磺吡酮而减弱。
【药物过量】 现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。
如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。
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