【适应证】 可用于慢性低血压症;缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应。也可缓解支气管哮喘的发作,现已少用。
【药理作用】 本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用。可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心排血量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。
【药动学】 口服很快被吸收,可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。口服15~60min起效,持续作用3~5h。当尿pH为5时t1/2β约3h,尿pH为6.3时t1/2β约6h。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。肌内或皮下注射很快被吸收,可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。肌内注射10~20min起效,持续作用肌内或皮下注射25~50mg/h。t1/2β当尿pH 为5时t1/2β约3h,尿pH为6.3时t1/2β约6h。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。
【用法用量】 支气管哮喘。口服:成人常用量:一次15~30mg,每日3次。极量:成人一次60mg,每日150mg。皮下或肌内注射:成人常用量:一次15~30mg,每日3次。极量:一次60mg,每日150mg。
【不良反应】
(1)对前列腺肥大者可引起排尿困难。
(2)大剂量或长期使用可引起精神兴奋、震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等。
【禁忌证】 甲状腺功能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等患者禁用。本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用。
【慎用】 本品可致血压升高、排尿困难、精神兴奋,老年人应慎用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏。
(2)如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状出现时应注意停药或调整剂量。
(3)短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显。
【药物相互作用】
(1)与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量。
(2)尿碱化剂:如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是若尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整。
(3)与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用。
(4)与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生室性心律失常危险,必须同用时,本品用量应减小。
(5)与三环类抗抑郁药如马普替林同用时,降低本品的加压作用。
(6)与洋地黄苷类合用,可致心律失常。
(7)与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。
(8)与多沙普仑同用,两者的加压作用均可增强。
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