【摘要】: 本品是肾上腺素β2受体激动药——特布他林的前体,口服吸收后在酶的作用下,代谢为特布他林。特布他林主要是激活β2受体,从而对支气管平滑肌产生松弛作用,抑制内源性致痉物的释放和由内源介质引起水肿,增加黏膜纤毛的清除能力。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13h,活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17h。原药及其代谢物,包括特布他林,主要经肾脏排出。
【适应证】 支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【药理作用】 本品是肾上腺素β2受体激动药——特布他林的前体,口服吸收后在酶的作用下,代谢为特布他林。特布他林主要是激活β2受体,从而对支气管平滑肌产生松弛作用,抑制内源性致痉物的释放和由内源介质引起水肿,增加黏膜纤毛的清除能力。
【药动学】 本品口服后约20%经肠道吸收,不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林。2~6h达到最高血药浓度,作用可持续24h,给药4~5d达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢,成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13h,活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17h。原药及其代谢物,包括特布他林,主要经肾脏排出。
【用法用量】 每晚睡前口服一次。成年人初始剂量为10mg,根据临床效果,在用药1~2周后可增加到20mg。肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min)的患者,初始剂量建议用5mg。
【给药说明】 每晚睡前口服。
【禁忌证】 对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
【慎用】 高血压、缺血性心脏病、快速性心律失常、严重心力衰竭、甲状腺功能亢进等患者慎用。
【注意事项】 肝功能不全患者不宜应用。
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