【适应证】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。
【药理作用】 本品平喘作用比茶碱稍弱,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10,对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用机制与茶碱相同。过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近年实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有助于改善呼吸功能。
【药动学】 本品能迅速被吸收,t1/2为2~2.5h。本品主要以原形随尿排出。
【用法用量】 口服,成人常用量,每次0.1~0.2g,每日3次;极量:每次0.5g。静脉滴注,每次0.25~0.75g(1~3支)。
【给药说明】 以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
【不良反应】 类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心搏骤停。
【禁忌证】 对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【慎用】 高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【注意事项】
(1)哮喘急性严重发作的患者不首选本品。
(2)茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化,患者心率和(或)心律的任何改变均应密切注意。
(3)大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
【药物相互作用】
(1)与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
(2)与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
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