20世纪40年代以来发现了能有效抗结核的化疗药物，使结核病的药物治疗进入了一个崭新的历史阶段。近年来，随着抗结核药物耐药率的不断上升，对新型的特异性抗结核药物的需要更加迫切，虽然一些经结构改造后的抗感染药物呈现出一定的抗结核作用，也正在被临床逐渐证实和利用起来，但如何合理有效地应用现有的抗结核药物仍是结核病化学治疗成功与否的关键。
国际上认为，当今获得良好规律服药的管理方法为化疗全程督导。近年，WHO将其进一步发展成为直接面视下的短程化疗。
1．抗结核药物使用方法 结核病合理化疗的五项原则即：早期、联合、适量、规律、全程。所谓早期是对确诊的结核病患者及早用药，以利于杀灭结核菌株；联合是指根据病情及抗结核药的作用特点，联合应用两种以上药物，以增强与确保疗效；适量意为掌握发挥药物最大疗效而产生最小的毒副作用，并根据不同病情及不同个体确定不同给药剂量；规律是指在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药均是有规律的，不可随意更改方案或无故随意停药，亦不可随意间断用药；全程意指完成抗结核杆菌的全程治疗，满足连续用药的时间。
根据此原则和实践证明将抗结核药物化疗的全程分为初级强化及巩固治疗两个不同的治疗阶段是提高化疗效果、减少药物毒副作用、节省开支的重要措施。
（1）初期强化治疗期：抓住结核菌大量繁殖、药物最能发挥杀菌效能的有利时期，采取强有力的化疗方案，尽快地杀死繁殖期菌群。强化治疗期为每日给药，为期2～3个月。必须采用两种或两种以上的杀菌药，另外再加上一种杀菌或抑菌药。
（2）巩固治疗期：强化期后病灶内仍残留少数代谢低下或半静止状态的结核菌，该部分细菌必须有足够长的化疗时间加以消灭，以防复发。此期可采取每日给药或间歇给药（每周2～3次），以2～3种药物联用为宜。巩固期标准化疗方案需9～15个月，包括利福平的短程化疗也需要控制在4～7个月。
除了有效的阶段疗法，结核病用药还有其独特的给药方法。
（1）顿服法：把一天剂量的抗结核药物集中一次应用谓“顿服”，此法的优点是减少了给药次数，方便患者，患者容易记住，利于督导下的不住院治疗，另外，给药后血液中的药物高峰浓度较分次给药为高，并提高疗效。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素等主张一次给药，一些对胃肠道有较大刺激的药物可以分次服用。
（2）间歇疗法：根据抗结核药物能使细菌的生长在一定时间内受到抑制，而且在此期间对药物不敏感的特性，而间歇的给予抗结核药物，从而达到最高的治疗效果和降低副作用的目的。由于药物的种类、浓度和接触时间不同，其对细菌延缓生长期的作用各异，所以间歇疗法因药而异。病情较重的要先给予强化治疗，控制病情后和病变较轻的患者可以给予间歇疗法，间歇治疗以每周2～3次用药为好。
（3）短程化疗：短程化疗是指在较短的疗程内快速杀灭机体内结核菌中各种菌群，如快速、间断、缓慢繁殖的菌群，在治疗的全疗程采用杀菌药的组合。此方案中必须包括异烟肼、利福平及两种或两种以上的杀菌药在内的3～5种药物联用，其中异烟肼、利福平、链霉素主要用于繁殖活跃的结核菌，利福平、异烟肼、吡嗪酰胺主要用于消灭巨噬细胞和闭合的干酪样病变中繁殖缓慢的细菌。用药疗程因病情、药物品种和方法而异，一般3种抗结核药联合治疗9个月和4种抗结核药联合治疗6个月的疗程比较成功。
2．抗结核药物毒副反应的预防措施
（1）详细询问患者有无对药物和食物的过敏史，有无对抗结核药物不良反应史，患者肝肾功能及女性患者有无怀孕等情况。在使用环丝氨酸前要详细询问有无精神病的既往史和家族史。
（2）要熟悉各种抗结核药可能产生的不良反应，严格掌握适应证及禁忌证。
（3）对使用抗结核药物发生过肾功能严重反应的患者，严禁使用同类药物。
（4）对已有肝功能损害者、近期使用抗结核药物发生过肝功能损害者，使用肝脏毒性大的药物，如氨硫脲、对氨柳酸、利福平、丙硫异烟胺、吡嗪酰胺等，应慎重，必须应用时要严密观察。
（5）对听力异常及肾功能损害患者、老年人、孕妇及婴幼儿治疗时，尽可能不用氨基糖苷类抗生素，如链霉素、卡那霉素等，若必须使用应减量。
（6）使用过程中，尤其在头2个月中，应定期做肝肾功能及有关血液方面的检查，一旦发生不良反应要及时处理。
（7）使用以下药物要重点定期检查有关内容：链霉素、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素检查听力；乙胺丁醇检查视力、视野；乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平、氨硫脲检查肝功能；紫霉素、卡那霉素需做尿检查；利福平、氨硫脲检查血细胞计数白细胞、血小板；链霉素使用前应做皮肤试验。
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