【适应证】 异烟肼为抗结核药，单独应用本品可适用于各型结核病的预防，与其他抗结核病药联合可应用于各型肺结核病，并能增强疗效和克服耐药菌，主要用于结核病的进展期、溶解播散期、吸收好转期及结核性脑膜炎和其他分枝杆菌感染以及肺外结核等。用于预防结核病的对象主要有：结核分枝杆菌素试验（PPD）阳性者和同时伴有以下情况的人员：①与新确诊为传染性肺结核患者有密切接触的幼儿和青少年。②正在接受免疫抑制药或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺等患者。③未接种卡介苗5岁以下儿童。④已知或疑为HIV感染者。对于结核分枝杆菌素试验呈阴性反应者，如果与活动型肺结核患者有密切接触，也应预防用药。异烟肼对痢疾、百日咳、睑腺炎等也具有一定疗效。
【药理作用】 异烟肼对结核杆菌有良好的抗菌作用，即只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效，是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，其作用机制可能与抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂有关。
【药动学】 本品口服吸收快，口服吸收率为90%，服后1～2h血清药物浓度可达峰值，吸收后分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织，并可穿过胎盘进入胎儿血液循环，血浆蛋白结合率仅为0～10%。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者，他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为0．5～1．6h。慢乙酰化者则为2～5h，肝肾功能损害者可延长。本品主要经肾排泄（约70%），亦可以从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
【用法用量】
（1）口服。①预防：成人每日0．3g，顿服；小儿按体重10mg/（kg·d），每日最高0．3g，顿服。②治疗：成人与其他抗结核药合用，按体重5mg/（kg·d），每日0．3～0．4g，顿服；或15mg/（kg·d），最高900mg，1周2～3次。小儿按体重10～20mg/（kg·d），每日最高0．3g，顿服。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），用量可高达30mg/（kg·d）（每日量最多600mg）。
（2）肌内注射：治疗剂量同上。
（3）静脉注射或静脉滴注：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，1日0．3～0．6g，加5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20～40ml稀释后缓慢推注，或加入输液250～500ml中静脉滴注。
（4）百日咳：一日按10～15mg/kg，分为3次。
（5）睑腺炎：一日按4～10mg/kg，分为3次。
（6）局部（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：一次50～200mg。
【给药说明】
（1）除预防用药外，治疗必须与其他抗结核药物联合，避免单一用药。间歇疗法时，成人异烟肼剂量为500～600mg，每周给药2～3次。
（2）如出现胃肠道刺激症状，异烟肼可与食物同服，亦可服用制酸剂，但异烟肼应在口服制酸剂前至少1h服用。与食物或制酸剂同服可能减少异烟肼的吸收。
【不良反应】
（1）肝毒性：表现为轻度一过性血清氨基转移酶增高及黄疸等，另外可出现食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠道症状。
（2）神经毒性：表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感、手脚疼痛较多，并伴有中枢症状，少见抽搐，视物模糊或视力减退。
（3）血液系统不良反应主要有血细胞减少如：贫血、粒细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增多、高铁血红蛋白血症，以及引起的血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等。
（4）变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。
（5）其他还有男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳萎、口干、维生素B6缺乏、高血糖、代谢性酸中毒等偶有报道。
【禁忌证】 对本品过敏的患者禁用。
【慎用】 肝功能损害者、严重肾功能损害者、有精神病和癫
病史者慎用；孕妇慎用。
【注意事项】
（1）交叉过敏：对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者，可能对本品过敏。
（2）本品可穿过胎盘，孕妇应用时必须充分权衡利弊。新生儿用药时应密切观察不良反应。
（3）在乳汁中浓度可达12mg/L，哺乳期应用时必须充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
（4）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的观测值偏高。
（5）肝功能减退者异烟肼的剂量应酌减。如有任何肝毒性表现应立即停药。
（6）如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
（7）应用于有精神病、癫
病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。
（8）药物过量及处理。
药物过量的表现：除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性重型肝炎。
药物过量的处理方法：①停药；②保持呼吸道通畅；③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药，继以洗胃，洗胃应在服用异烟肼后的2～3h内进行；④立即抽血，测定血气、电解质、尿素氮、血糖等；⑤立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予；⑥采用渗透性利尿药，促进异烟肼排泄，预防中毒症状复发；⑦严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿药；⑧采取有效措施，防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
【药物相互作用】
（1）服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性，并加速本品的代谢，因此需调整异烟肼用量。
（2）含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收。
（3）抗凝药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于本品抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。
（4）与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统不良反应（如头晕或嗜睡）。
（5）与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加本品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者。
（6）异烟肼为维生素B6的拮抗药，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生，两者合用时维生素B6的需要量增加。
（7）与肾上腺皮质激素（尤其泼尼松龙）合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，应适当调整剂量。
（8）与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制药，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟烷合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
（9）异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。
（10）异烟肼与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度升高，故应调整二者用量。
（11）与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P450，使乙酰氨基酚形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性和肾毒性。
（12）本品可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平可诱导肝药酶而加快异烟肼的代谢，使得形成具有肝毒性的中间代谢产物增加。
（13）异烟肼不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。
（14）本品不可与麻黄碱、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。
（15）抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服。
【药物配伍】 异烟肼注射液可与5%的葡萄糖注射液及等渗氯化钠注射液配伍。
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