【适应证】 可用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、消化系统感染以及五官科感染;同时还可用于骨关节感染、皮肤软组织感染及败血症等。
【药理作用】 本药为第三代喹诺酮类抗菌药物,本药通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成及复制,而起杀菌作用。本药对肠杆菌科的大部分细菌、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度抗菌活性;对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好作用;对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、分枝杆菌也有抗菌作用;对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性;对厌氧菌的抗菌作用差。
【药动学】 口服吸收迅速,生物利用度49%~70%。口服达峰时间为1~2h;静脉滴注本药后,约1h达血药浓度峰值。部分药物在肝脏代谢,代谢产物活性较弱。半衰期为4~6h。
【用法用量】
(1)口服。一日0.5~1.5g,分2~3次口服。
①骨、关节感染:每日1~1.5g,分2~3次服,疗程不低于4~6周。
②肺炎、皮肤软组织感染:每日1~1.5g,分2~3次服,疗程7~14d。
③肠道感染:每日1g,分2次服,疗程5~7d。
④伤寒:每日1.5g,分2~3次服,疗程10~14d。
⑤急性单纯性下尿路感染:每日0.5g,分2次服,疗程5~7d。
⑥复杂性尿路感染:每日1g,分2次服,疗程7~14d。
⑦单纯性淋病:单次口服0.5g。
(2)静脉滴注常用量:每日200mg,每12h给1次。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至每次0.4g,每日2次。
【给药说明】
(1)口服:宜空腹,也可餐后服用,以减少胃肠道反应,宜同时饮水250ml。
(2)静脉滴注:浓度为1~2mg/ml,用5%GS或NS稀释,200mg滴注时间不少于30min。
【不良反应】
(1)较常见胃肠道反应,表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、畏食。
(2)精神神经系统:可有头晕、头痛、嗜睡、失眠。
(3)变态反应:可有皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿,少数患者有光敏反应。
【禁忌证】
(1)对氟喹诺酮类药物过敏者。
(2)孕妇。
(3)18岁以下患者。
【慎用】
(1)患中枢神经系统疾病者(如癫、脑动脉硬化)。
(2)肝、肾功能不全者。
(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者(国外资料)。
【注意事项】 参阅喹诺酮类注意事项。
(1)本药与其他喹诺酮类药物之间可能存在交叉过敏。
(2)本药大剂量应用或尿pH在7以上时易出现结晶尿,除应避免同用碱化剂外,宜多饮水,保持24h尿量在1 200ml以上。
【相互作用】 参阅喹诺酮类相互作用。
(1)联用丙磺舒可使其血药浓度及毒性均增加。
(2)联用去羟肌苷可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜同服。
(3)可增强华法林的抗凝作用,同用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
(4)可使环孢素血药浓度升高,同用时须监测环孢素的血药浓度并调整剂量。
(5)可减少咖啡因的清除,使其半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
(6)尿碱化剂可降低本药在尿中的溶解度,导致结晶尿及肾毒性。
(7)避免同用含铝、镁的药物,不能避免时应在服本药前2h或服本药后6h服用。
【药物配伍】 本品与下列药物由配伍禁忌:哌拉西林钠、氨茶碱、阿莫西林-克拉维酸钾、氨苄西林钠-舒巴坦钠、美洛西林钠、阿洛西林钠、磷酸可林霉素、磷酸地塞米松、呋塞米、肝素钠、琥珀酸钠氢化可的松、硫酸镁、琥珀酸钠甲泼尼龙、苯妥英钠、碳酸氢钠、盐酸维拉帕米、氟尿嘧啶、门冬酰胺酶、复方丹参注射液、盐酸头孢吡肟、盐酸异丙嗪、氢化可的松、去甲万古霉素、双黄连冻干粉针。
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