甲羟孕酮（）

是一种孕激素衍生物。其他名有乙酸甲羟孕酮（Medroxyprogesterone acetate），安宫黄体酮，甲孕酮，普维拉，Provera等，简称MPA。

1.作用机制　①在垂体水平上，孕激素可能通过负反馈作用，抑制下丘脑的促性腺素释放激素（GnRH），抑制促卵泡激素（FSH）及黄体生成素（LH）分泌，最终减少卵巢雌激素分泌。另外，也可通过抑制ACTH分泌、减少肾上腺皮质中的雌激素分泌，从而控制雌激素受体（ER）生成。②在整体水平上，可诱导肝α还原酶，增加体内雄激素的降解。因雌二醇系由睾酮A环芳香化转变而成的，睾酮减少，雌二醇的合成也减少。MPA还可加速雌激素活性较强的雌二醇变成活性较弱的雌酮、降低雌激素的活性。另外，还可以通过干扰LH，抑制前列腺素（PG）合成酶，减低PG生成，减少肿瘤血管新生。③在靶细胞水平上，MPA与孕酮受体（PGR）有特异性高亲和力，结合后的复合物可竞争性地抑制雌二醇与ER的互相结合，从而减低细胞浆及核内的ER水平，阻断了雌激素对肿瘤细胞的促生长作用。对子宫内膜癌的作用是通过对垂体的负反馈作用降低LH水平，也有人认为黄体激素可直接对子宫内膜癌起作用，将黄体激素注入子宫腔使癌细胞变性、坏死。还观察到超微结构的改变，向正常组织转化。

2.药物代谢　反复口服用药后，血药水平升高较快，4～10天可达稳态水平。停药后药物从血中迅速消失，半衰期约为60小时。

3.用法　治疗子宫内膜癌，每次250 mg，每日l～2次；6个月为1个疗程。

4.不良反应　与其他孕酮类药物相似，甲孕酮可引起乳房痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经失调、宫颈糜烂、宫颈分泌异常。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、类库欣（Cushingoid）综合征、体重改变和雄激素样作用、手颤、出汗、夜间小腿疼痛，偶有阻塞性黄疸。

5.禁忌证　血栓性静脉炎，血栓栓塞性疾病，严重的肝功能损害和因骨转移产生高钙血症。月经过多、妊娠和已知对甲羟孕酮过敏者忌用。另外，正在接受治疗的糖尿病及高血.压患者，需要小心使用。