抗缓慢性心律失常药

1.异丙肾上腺素 舌下含服，每次5～10mg，每日3或4次。静脉滴注每分钟0.02μg／kg，极量每分钟0.05μg／kg。

2.阿托品 0.01mg／kg，最大量不超过0.03～0.05mg／kg。

3.腺苷 使用腺苷时起始剂量为50μg／kg，每1～2分钟增加50μg／kg，最大剂量为250μg／kg，儿童有效剂量为100～150μg／kg，静脉注射。心动过速终止后应服用地高辛维持治疗，以预防复发。

说明：

（一）快速心律失常

1.I类抗心律失常药

（1）IA类药有下述作用，抑制异位起搏细胞异位搏动的自律性：控制心房、心室和浦肯野纤维细胞0相上升速率，减慢传导，使应激阈提高；延长动作电位时间和有效不应期，使膜反应性降低，使单向阻滞变为双向阻滞，消除折返激动。这类药包括奎尼丁普鲁卡因胺、丙吡胺等，对室上性心动过速、房扑、房颤、快速室性心律失常有效。此类药物不良反应较大，疗效也不够理想，在儿科很少应用。

①奎尼丁：是钠通道阻滞药，进入机体后能与细胞内脂蛋白结合，降低膜对Na＋、K＋的通透性，从而减慢传导，降低心肌自律性，延长不应期，抑制心肌收缩力。主要用于治疗心房扑动、心房纤颤。

②普鲁卡因胺：对心脏作用与奎尼丁相似，主要是延长心房的不应期，降低房室传导及心肌自律性，对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。

③丙吡胺：本品属I类抗心律失常药物，其电生理及血流动力学类似奎尼丁，具有抑制钠离子内流作用，减低心房、房室结、心室心肌纤维的传导速度，降低心肌自律性，延长心房、心室肌及心肌传导纤维的动作电位及有效不应期，并降低心肌收缩力，另外有抗胆碱能作用。

④阿普林定：本品能减慢心房、心室传导，降低自律性，使房室及房室结不应期延长。口服吸收良好，2小时达最高血浓度。其治疗剂量与中毒剂量接近。

（2）IB类药物的作用有：抑制钠离子的通透性，促进钾离子外流，减慢舒张期除极而抑制心肌细胞的自律性；缩短动作电位时间和有效不应期，消除单向或双向阻滞和折返激动。这类药物有利多卡因、莫雷西嗪、阿普林定等。对室上性及室性心律失常有效。

①利多卡因：降低自律性，低浓度降低浦肯野纤维4相除极速率，抑制浦肯野纤维的异常除极，缩短动作电位时程。对传导的影响，阻滞Na＋内流，抑制0相最大上升速度而减慢传导。降低后除极电位幅度，提高心室致颤阈。使用时注意：未转复者10～15分钟可重复1次。有严重心动过缓和过敏者忌用。心力衰竭患者、肝功能不全者、显著低血压者慎用。

②苯妥英钠：降低自律性，低浓度即降低浦肯野纤维4相除极速率，从而降低自律性。也能消除强心苷中毒致浦肯野纤维迟后除极所引起的过高自律性。对传导速度的影响，使房室结、浦肯野纤维的传导加速或不变。若房室或室内传导因洋地黄或普鲁卡因胺中毒而抑制时，本品能加速3相复极，使膜电位下降，而趋于正常，以增加0相上升速度使传导加速，可除去单向传导阻滞。大剂量使房室传导速度变慢。中毒浓度使窦性频率减慢。缩短房室结不应期，对洋地黄中毒者，本品能明显缩短房室结不应期。本品能加速3相复极过程，缩短动作电位时程。有效不应期相对延长。

③妥卡尼：减慢异位搏动的传导，中断折返性心动过速，使有效不应期与动作电位的时限比值增大，加速心肌复极，消除异位自律性。

④美西律（慢心律、脉律定）：本品具有抗惊厥、局部麻醉及抗心律失常作用。对心肌的抑制作用较小，有效血浓度1.0～1.5μg／ml。半衰期12～23小时。

（3）IC类药：其电生理效应与IA类药相似，与IB类药不同，轻度影响复极，显著抑制传导。这类药包括普罗帕酮（心律平）、思卡尼、氟卡尼、劳卡尼等。近年普罗帕酮在儿科应用广泛，对室上性、室性快速心律失常和预激综合征的快速心律失常以及其他顽固性快速型心律失常有良好的疗效。

①普罗帕酮（心律平、丙胺苯丙酮）：对心血管系统作用，本品属第一类抗心律失常药物，抑制钠离子内流，减慢除极速度，使传导速度减慢。可轻度延长动作电位间期及有效不应期，主要作用于心房及心肌传导纤维，对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。另外尚具有轻度抑制心肌作用而减慢心率。有松弛冠状动脉及支气管平滑肌作用。具有与普鲁卡因相似的麻醉作用。

②恩卡尼（英卡胺）：抗心律失常作用较强。能降低浦肯野纤维动作电位0相除极速度及幅度，延缓希浦系统及心肌的传导，延长心房肌、希氏束、心室肌及部分病例房室旁道不应期。抑制浦肯纤维4相除极速率。抑制心肌作用弱，不影响房室传导。

2.Ⅱ类抗心律失常药 为β－肾上腺素受体阻滞药。以普萘洛尔（propranolol，心得安）为代表。这类药能抑制心肌β－受体，阻滞β肾上腺素能产生的各种应激反应。亦具有阻滞钠通道和缩短动作电位时间和有效不应期的作用。能降低窦性和异位起搏点自律性，减慢心率，减慢房室传导，抑制心肌收缩性，降低心肌耗氧量。适用于窦性心动过速、室上性心律失常、室性心律失常以及先天性Q-T间期延长综合征所致快速心律失常的治疗，对房扑、房颤可减慢室性心率。

（1）心得安（propranolol）：此药阻断心脏β1－受体面发挥抗心律失常作用。对窦房结、心房、房室结、浦肯野纤维皆有减慢除极速度、降低自律性的作用。抑制部分除极心肌慢反应电活动，消除折返激动。本品有拮抗儿茶酚胺效应。使用时注意事项：静脉注射或静脉滴注应缓慢，需在心电图监护下进行，每推注0.5mg后暂停，观察心率和血压变化。

支气管哮喘、重度糖尿病、过敏性鼻炎、严重心动过缓、二或三度房室传导阻滞、预激综合征、房颤或房扑、心源性休克，肺动脉高压引起的右侧心力衰竭、充血性心力衰竭、急性心肌梗死患者忌用。

（2）阿替洛尔（atenolol）：此药是一种新型β1－受体阻滞药。由于它的半衰期长，故每日只用1次。它在β－受体阻滞中脂溶性最少，故中枢神经系统反应很少发生。

3.Ⅲ类抗心律失常药 为复极抑制剂。该类药通过抑制动作电位钾离子外流而延长心肌细胞动作电位时间和有效不应期，但不减慢传导，有利于消除折返性心律失常。

（1）胺磺酮（安律酮、乙胺碘呋酮）：延长房室结动作电位时程和有效不应期，使心房、心室、房室束、浦肯野纤维动作电位时程和有效不应期延长，减慢房室传导。延长旁路有效不应期及减慢传导。选择性扩张冠状动脉，增加冠状血流量，降低心肌耗氧量。

（2）溴苄胺（甲苯碘酸溴苄乙胺）：本品系肾上腺素能神经阻滞药，能提高心室致颤阈，加强心肌收缩力，改善房室传导，用于各种原因所致心律失常。使用时注意：①心律转复后改每次50mg，每日3次。②长期应用易发生耐药性。③肾功能不全者禁用。④禁忌本品与钙剂合用，因二者有拮抗作用。

4.Ⅳ类抗心律失常药 为钙离子拮抗剂。以维拉帕米（verapamil，异搏定）、地尔硫（diltiazem，硫氮酮）、苄普地尔（bepridil，苄丙洛）为代表。这类药的主要作用是阻滞细胞膜的钙离子通道，抑制窦房结和房室结细胞的自律性；延长房室结的不应期，延长房室结传导，因而阻断折返激动。还有类似IA，β－受体阻断药以及扩张冠状动脉的作用。维拉帕米适用于室上性心律失常，可以减慢心室率，尤其对阵发性折返性室上性心动过速效果较好。不良反应：注射过快、剂量过大可发生低血压、甚至发生心源性休克和房室传导阻滞。

（1）维拉帕米（异搏定、戊脉安）：本品为钙离子拮抗药，阻止钙离子进入心肌细胞内，具有类似奎尼丁样膜抑制作用和β－受体阻滞作用。可扩张冠状动脉，能显著增加冠状动脉及肾血流量，不增加心肌耗氧量。明显延长房室传导、延长房结不应期，有利于消除房室结折返所致的室上性心动过速。阻滞房室结、窦房结等慢反应细胞钙内流，降低窦房结4相除极速率，抑制自律性、减慢心率。

（2）地尔硫（diltiazem）：此药作用介于硝苯地平和异搏定之间。用药30分钟内可发挥最大用药效果，可持续6～8小时。

5.其他治疗快速心律失常的药物 洋地黄类药物除可增强心肌心缩力和兴奋迷走神经，尚可降低心房肌细胞静息电位，减慢0相上升速率、延长有效不应期，减慢传导速度；缩短预激综合征旁道的有效不应期，增快其传导。还可降低细胞膜的钾离子通透性，延长复极时间。主要用于室上性心律失常及伴有心力衰竭的心律失常。宜选用快速作用的制剂，静脉给药，用快速洋地黄饱和法，可较快地达到疗效。

（1）地高辛：主要通过增强迷走神经张力和延长房室结不应期而终止房室旁道引起的室上性心动过速，同时能增强心肌收缩力、临床适用于病情较重和伴有心力衰竭者。使用时注意该药的以下事项：①有蓄积性。②长期应用偶尔致甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退、角膜微粒沉着。③长期应用出现心电图异常表现。④甲状腺功能亢进、房室传导阻滞，Q-T间期延长者禁用。

（2）毛花苷C（西地兰）：增强心肌收缩力，增加每搏量，减慢心率。

（3）其他还有新斯的明、依酚氯胺（腾喜龙）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明、间羟胺、去甲肾上腺素、氯化钾、硫酸镁、腺苷、三磷腺苷以及有抗心律失常作用的中药等。

6.治疗快速心律失常药物的选择 临床上可根据心律失常的类别以及抗心律失常药物作用的不同部位来选择药物。

（二）抗缓慢性心律失常药

有异丙肾上腺素、麻黄碱和阿托品等。糖皮质激素亦可用于治疗缓慢性心律失常。必要时用起搏器治疗。

1.异丙肾上腺素 为拟肾上腺素药，其β－受体兴奋作用较明显，兴奋窦房结及房室结，改善心脏传导功能。使用时注意以下事项：①忌与碱性药物配伍。②静脉滴注速度过快、浓度过高，可致室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动。③若心率增快到140次／分钟或出现心律失常应停药。

2.阿托品，山莨菪碱等 不良反应为面红，腹胀，尿潴留等。青光眼及前列腺肥大者禁用。

3.腺苷 可一过性阻滞窦房结活动和房室结传导，可用于鉴别室上性和室性心动过速。