抗酸药多为碱性物质,主要用来中和胃酸,减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。抗酸药可分为:
(1)吸收性抗酸药:如碳酸氢钠,可用于酸血症和碱化尿液。
(2)非吸收性抗酸药:如氢氧化铝。目前抗酸药多为复方制剂,如复方氢氧化铝。
抑酸药是抑制胃酸分泌的药物,是目前治疗消化性溃疡的首选药物,抑酸药包括:
(1)组胺(H2)受体阻断药:通过阻断H2受体来抑制胃酸分泌,如西咪替丁、法莫替丁等。
(2)质子泵抑制药:如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠等,通过抑制胃壁细胞质子泵即H+-K+-ATP酶的活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,对各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。
236.枸橼酸铋钾(胶体次枸橼酸铋) Bismuth Potassium Citrate
【药理作用】 可在溃疡表面形成保护膜,隔绝胃酸、胃蛋白酶对溃疡部位的侵蚀;可与胃蛋白酶螯合使其失活并促黏液分泌;还具有杀灭幽门螺杆菌的作用。
【用途】 适用于胃、十二指肠溃疡,慢性胃炎。
【制剂及规格】 片剂,0.3g(含铋0.11g)。颗粒剂,1.0g(含铋0.11g)。胶囊剂,0.3g(含铋0.11g)。
【用法及用量】 颗粒剂,每次1袋,每日4次,前3次餐前30分钟,第4次于晚餐后2小时服,或每次0.3g,每日3~4次,饭前30分钟服。
【不良反应】 偶见恶心、皮疹、便秘以及舌苔和大便呈灰黑色,停药后自行消失;血药浓度>0.1μg/ml者有发生神经毒性的危险。
【注意事项】 严重肾功能不全者及孕妇忌服;连续服药不宜超过2个月;牛奶和抗酸药可干扰其作用,不宜同时进服。
237.硫糖铝(胃溃宁) Sucralfate
【药理作用】 与胃蛋白酶结合抑制该酶活性,并能与胃黏膜的黏蛋白络合形成保护膜,覆盖溃疡面阻止胃酸、胃蛋白酶及胆汁酸的渗透与侵蚀。
【用途】 常用于治疗胃及十二指肠溃疡。
【制剂及规格】 片剂,0.25g,0.5g。胶囊剂,0.25g。混悬剂,5ml:1g,10ml:1g,200ml:20g。
【用法及用量】 治疗,每次1g,每日3~4次口服;预防十二指肠溃疡复发,每次1g,每日2次,均饭前1小时及睡前服。
【不良反应】 常见便秘,偶有口干、恶心、剧烈胃痛。
【注意事项】 不宜与多酶片合用,治疗收效后,应继续服药数月,以防复发。
238.西咪替丁(甲氰咪胍) Cimetidine
【药理作用】 为组胺H2受体阻断药,能抑制食物、五肽胃泌素和组胺刺激所引起的胃酸分泌,同时减少胃液分泌量与氢离子浓度。
【用途】 主要用于治疗十二指肠溃疡。
【制剂及规格】 片剂,0.2g,0.4,0.8g。胶囊剂,0.2g。注射剂,2ml:0.2g。
【用法及用量】 口服,每次0.2g,每日3次,睡前加服1次0.4g,餐后及睡前服;或每次400mg,每日2次;或800mg睡前服1次。静脉注射,用葡萄糖氯化钠或葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢注入,每4~6小时1次,一日剂量不宜超过2g。
静脉滴注,每次0.2~0.6g,每4~6小时1次,用葡萄糖氯化钠或葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,一日剂量不宜超过2g。
【不良反应】 可有肌酐轻度升高或血清氨基转移酶升高;少数长期治疗患者可出现男性乳房发育;有时有头痛、便秘、腹泻、倦怠、颜面潮红、肌痛等。偶见阳萎、性欲减退、心动过缓、骨髓抑制、皮炎。老年人、肾功能减退且日用量大者,可有精神错乱,定向障碍等。可通过胎盘屏障引起胎儿肝功能障碍,也可由乳汁进入哺乳儿童。
【注意事项】 肾功能不全或老年患者慎用,孕妇、哺乳期妇女及急性胰腺炎患者禁用。
239.雷贝拉唑钠 Rabeprazole Sodium
【药理作用】 对基础胃酸和由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用,并具有抗幽门螺杆菌作用。
【用途】 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征等。
【制剂及规格】 肠溶片剂,10mg,20mg。
【用法及用量】 成人,口服每次10~20mg,每日1次,疗程依病情而定。
【不良反应】 偶有头痛、头晕、过敏性皮疹和休克,个别报道有氨基转移酶升高、白细胞减少、血小板减少、便秘和尿蛋白。
【注意事项】 禁用于对雷贝拉唑钠或剂型中任何辅料过敏的患者。使用本药有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊为非恶性肿瘤的前提下再行给药。
240.奥美拉唑 Omeprazole
【药理作用】 可抑制壁细胞上的H+-K+-ATP酶(质子泵),具有强的抑制胃酸分泌作用。【用途】 主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。
【制剂及规格】 片剂,10mg,20mg。胶囊剂,10mg,20mg。注射剂,40mg。
【用法及用量】 口服,胃、十二指肠溃疡,20mg,每晨1次;反流性食管炎,每日20~60mg,每日1~2次,晨起顿服;卓-艾综合征,初始剂量为每日60mg,每日1次,以后酌情调整为每日20~120mg。静脉滴注,每次40mg,每8~12小时1次,用专用溶剂溶解后,再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释,滴注时间不得少于20分钟。
【不良反应】 偶见轻微恶心、头痛、腹泻、便秘和胃肠胀气、皮疹等。
【注意事项】 可延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药效。孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用。
241.复方氢氧化铝片(胃舒平) Compound Aluminium Hydroxide
【药理作用】 有抗酸、吸附、局部止血、保护溃疡面等作用。并有轻度抑制腺体分泌及解痉作用。
【用途】 主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。
【制剂及规格】 片剂,每片含干燥氢氧化铝凝胶0.245g,三硅酸镁0.105g,颠茄浸膏0.002 6g。
【用法及用量】 每次2~4片,每日3次,饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后吞服,严重时剂量可加倍。
【不良反应】 ①便秘;②肾功能不全者可致血中铝离子浓度升高,长期大量使用可妨碍磷的吸收;③铝离子与痴呆的发病相关。
【注意事项】 长期便秘、肾功能不全者慎用;不宜与四环素合用;应避免与地高辛、华法林、双香豆素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛、异烟肼、维生素类及巴比妥类同时使用。
242.碳酸氢钠(小苏打) Sodium Bicarbonate
【药理作用】 口服可中和胃酸,对高酸性消化性溃疡能迅速、短暂止痛。口服可碱化尿液,用于防止磺胺在尿中结晶析出,以免损害肾脏。静脉滴注可纠正代谢性酸中毒。
【用途】 用于高钾血症,伴酸中毒的休克;妇科用于阴道冲洗,治疗真菌性阴道炎。
【制剂及规格】 片剂,0.25g,0.3g,0.5g。
【用法及用量】 口服,成人,①制酸,每次0.25~2.0g,每日3次;②碱化尿液,首次4g,以后每4小时1~2g。静脉滴注,①碱化尿液,2~5mmol/kg,4~8小时内滴注完毕;②代谢性酸中毒,所需剂量需用专用公式计算,先给予计算所需总量的1/3~1/2,4~8小时内滴完。每1g碳酸氢钠相当于12mmol碳酸氢根。
小儿,①用于制酸,6岁以下尚无统一剂量。6~12岁,口服0.5g,半小时后可重复1次;②碱化尿液,口服每日按体重1~10mmol/kg。
【不良反应】 常见嗳气、胀闷,过量易引起碱中毒;偶可引起溃疡穿孔。静脉滴注时低钙血症患者可能产生阵发性抽搐;低钾患者可能引起心肌毒性。
【注意事项】 不宜与胃蛋白酶、维生素C等酸性药物合用;禁用于可能发生穿孔的溃疡患者;充血性心力衰竭水肿、肾功能衰竭的酸中毒者应慎用;不宜与重酒石酸间羟胺、庆大霉素、四环素、肾上腺素,多巴酚丁胺、苯妥英钠、钙盐等同瓶静脉滴注。
243.铝碳酸镁 Hydrotalcite
【药理作用】 中和胃酸;保护胃黏膜;吸附和结合胃蛋白酶,直接抑制其活性,有利于溃疡面的修复,结合胆汁酸和吸附溶血磷脂酰胆碱,防止其损伤和破坏胃黏膜。
【用途】 用于急慢性胃炎,胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,胆汁反流,预防非甾体类药物引起的胃黏膜损伤。
【制剂及规格】 片剂,0.5g。颗粒,2g:0.5g。混悬液,200ml:20g。悬胶液,5ml:0.5g。
【用法及用量】 口服,每次0.5~1g,每日3次,于两餐之间及睡前服,十二指肠球部溃疡6周为1个疗程,胃溃疡8周为1个疗程。
【不良反应】 不良反应少而轻微,仅少数患者有胃肠不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状便;偶有口渴、食欲减退、腹泻。
【注意事项】 对本药过敏者、高镁血症患者禁用。严重心、肾功能不全者,胃肠道功能不良者,高钙血症患者慎用。孕妇慎用。用药期间应避免同服酸性饮料(如果汁、葡萄酒等);患者血铝过高时应停用本药。药物过量可致糊状便,应适当减少用量,必要时停药并给予治疗。
244.埃索美拉唑 Esomeprazole
【药理作用】 质子泵抑制药,是奥美拉唑的S-异构体,抑制基础胃酸及其他刺激所致的胃酸分泌。
【用途】 用于胃食管反流性疾病(GERD),治疗糜烂性反流性食管炎、已经治愈的食管炎患者长期维持治疗以防止复发,GERD症状的控制;联合抗生素根除幽门螺杆菌感染,促幽门螺杆菌感染相关消化性溃疡愈合,并防止其复发;用于持续接受非甾体类抗炎药治疗的患者降低胃溃疡发生的风险。
【制剂及规格】 肠溶片剂,20mg,40mg。
【用法及用量】 糜烂性反流性食管炎治疗,每次40mg,每日1次,连服4周,对于食管炎未治愈或症状持续的患者建议再治疗4周;已治愈食管炎的患者防止复发的长期维持治疗,每次20mg,每日1次;GERD症状控制,无食管炎患者每次20mg,每日1次,如用药4周后未得到控制,应对患者进一步检查,症状消除后可采用即时疗法(即需要时口服20mg,每日1次);联合抗生素根除幽门螺杆菌,本药每次20mg,阿莫西林1 000mg,克拉霉素500mg,均为每日2次,1~2周为1个疗程。
【不良反应】 常见不良反应(1%~10%),头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘等,无剂量相关性;少见不良反应(0.1%~1%),皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口感异常等,无剂量相关性。
【注意事项】 对本药过敏者忌用。严重肾功能不全者、孕妇慎用。哺乳期妇女使用本药时应停止哺乳。本药可延长地西泮、丙米嗪、苯妥英等药效,故可能需要减少后者的用量。当患者出现以下任一症状,如体重下降、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑粪、怀疑发生胃溃疡或已发生胃溃疡时,应首先除外恶性肿瘤,再使用本药,因使用本药可减轻胃癌症状,延误诊断。本药应于饭前1小时或更早服用。
245.兰索拉唑 Lasoprazole
【药理作用】 质子泵抑制药,对基础胃酸及刺激所致的胃酸分泌均有显著抑制作用,抑制程度与本药浓度有明显的依赖关系。抑酸作用维持时间长。对胃蛋白酶有轻度到中度抑制作用。本药及其代谢产物对幽门螺杆菌有抑制作用。
【用途】 主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤等。
【制剂及规格】 肠溶片剂,15mg,30mg。口腔崩解片,15mg,30mg。肠溶胶囊,15mg, 30mg。
【用法及用量】 十二指肠溃疡,15~30mg,清晨一次口服,连续使用4~6周。胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤、吻合口溃疡,每次30mg,每日1次,清晨口服,连续使用6~8周。合并幽门螺杆菌感染的胃或十二指肠溃疡,本药320mg,阿莫西林1 000mg,克拉霉素500mg,均为每日2次,1~2周为1个疗程。
【不良反应】 安全性较好,一般能很好耐受,不良反应发生率2%~4%。消化系统可见口干、恶心、纳差、腹胀、腹泻、便秘、便血等;神经系统常见头痛、头晕、嗜睡,偶见焦虑、失眠、抑郁等。
【注意事项】 对本药过敏者忌用。肝功能不全者、孕妇慎用。哺乳期妇女使用本药时应停止哺乳。本药可延长地西泮、苯妥英等药效。使用本药可减轻掩盖胃癌症状,应在排除胃癌可能性的基础上使用本药。治疗期间尿素呼气试验可能出现假阴性。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。