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马来酸桂哌齐特()

时间:2023-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】: 吸收:本品吸收迅速,正常人口服200mg后30~45min可达最大血药浓度3.6~8.3mg/ml;入静脉、肌内注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60、和75min,尿药半衰期在100~120min。 静脉滴注:160~320mg本品溶于250~500ml输液介质中,静脉滴入,每日1次,连续用药14~28d为1个疗程;静推:每日160mg,稀释后缓慢静推,根据病情10~45d一疗程;肌内注射:80mg,每日1~2次,或遵医嘱。

【适应证】 脑动脉硬化、一过性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、蛛网膜下腔出血、脑外伤术后恢复期、脑出血后遗症和脑外伤后遗症;下肢动脉粥样硬化病、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺现象;眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病,缺血所致的耳蜗前庭功能失常,突发性耳聋、耳鸣等。

【药理作用】 本品为钙离子通道阻滞药,通过阻止钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的黏性,改善微循环;本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗,并抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加,可增加脑组织对葡萄糖的摄取率,改善脑细胞的营养及能量代谢,提高脑细胞抗缺血缺氧的能力,保护脑细胞的功能;本品对外周动脉有明显扩张作用,并随剂量的增大而加强,对外周动脉循环不良有明显保护作用。

【药动学】 吸收:本品吸收迅速,正常人口服200mg后30~45min可达最大血药浓度3.6~8.3mg/ml;入静脉、肌内注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60、和75min,尿药半衰期在100~120min。分布:动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。代谢:本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。排泄:本品主要以原型中排出,正常人口服200或400mg,在24h后尿药排泄率为口服剂量的50%~70%。

【用法用量】 静脉滴注:160~320mg本品溶于250~500ml输液介质中,静脉滴入,每日1次,连续用药14~28d为1个疗程;静推:每日160mg,稀释后缓慢静推,根据病情10~45d一疗程;肌内注射:80mg,每日1~2次,或遵医嘱。

【给药说明】 溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液。

【不良反应】 偶见消化系统不适、头痛、失眠、皮疹等;国外报道偶见白细胞减少,故长期用药时注意定期检查血象。

【禁忌证】 脑出血止血不完全者(止血困难的人)、白细胞减少者禁用。

【慎用】 不推荐儿童使用,孕妇和哺乳妇女慎用。

【注意事项】

(1)使用本药过程中注意定期检查血象。

(2)治疗过程中发现炎症、溃疡、发热等可能由于治疗引起的症状时,应该立即停止治疗。

(3)使用本药1~2周后未见效果,应立即停药。

【药物相互作用】 尚无资料。

【药物配伍】 不宜与其他注射剂混合。

5.脑功能改善药 常用的药物有胞磷胆碱,都可喜,长春西丁,吡拉西坦,茴拉西坦和盐酸多奈哌齐。

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