【适应证】
（1）胃、十二指肠溃疡、应激性溃疡等。
（2）反流性食管炎、卓－艾综合征。
（3）与抗菌药合用治疗Hp相关的消化性溃疡。
（4）本药静脉注射还可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
【药理作用】 本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，呈弱碱性，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，使壁细胞内的H＋不能转运到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤，可使胃液中的胃酸量大为减少。健康志愿者单次口服本药，其抗酸作用可维持24h；多次口服（1周）可使基础胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%～80%。但本药抑制胃酸分泌，使胃内pH值升高时，会反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌胃泌素，从而使血中胃泌素水平升高。另外，本药对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用，改良的应激性溃疡动物模型试验表明，本药可升高胃黏膜血流量。
【药动学】 本药口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。单次给药的生物利用度约为35%，多次给药的生物利用度可达60%。本药口服后0．5～7h血药浓度达峰值，吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其结合率为95%～96%。本药可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，达平衡后分布容积与细胞外液相当。不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘。本药在体内完全被肝微粒体细胞色素P450（CYP）系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物。血浆消除半衰期为0．5～1h（慢性肝病患者约为3h），有72%～80%的代谢物经肾排泄，其他随粪便排出。本药单次或多次给药，其氧化代谢均存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原形药物消除缓慢，消除半衰期延长，AUC明显增加。
【用法用量】
（1）口服给药：①胃、十二指肠溃疡：每次20mg，晨起顿服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡的疗程为4～8周。对难治性溃疡患者可每次40mg，每日1次或每次20mg，每日2次。②反流性食管炎：每日20～60mg，每日1～2次（晨起顿服或早晚各1次），疗程通常为4～10周。
（2）静脉注射：主要用于消化性溃疡出血，本药注射剂每40mg用专用溶剂10ml溶解后（禁用其他溶剂溶解）静脉推注，推注时间为2．5～4min，溶液配制后应于4h内使用；每次40mg，每12h1次，连用3日。
（3）静脉滴注：参见静脉注射。用0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注，滴注时间应在20～30min或更长。一般每次40mg，每日1次。出血量大时首剂可给予80mg，之后给予每小时8mg的维持剂量，至出血停止。
（4）肾功能不全时剂量：肾功能不全者无需调整剂量。
（5）肝功能不全时剂量：严重肝功能不全者必要时剂量减半，日剂量不超过20mg。
（6）老年人剂量：老年患者无需调整剂量。
【给药说明】
（1）胃溃疡患者使用本药时，应排除胃癌的可能性，因本药可使患者症状缓解，从而延误诊断。
（2）本药口服制剂为肠溶片或缓释胶囊，服用时注意不要嚼服，以防止药物颗粒在胃内释放过快而影响疗效。
（3）注意足疗程治疗，不可因症状缓解而停药。
（4）本药过量的表现，包括视物模糊、意识模糊、嗜睡、头痛、口干、恶心、出汗、颜面潮红、心律失常和心动过速等。
（5）本药过量的处理：无特异性解毒药，主要为对症和支持治疗。本药不易经透析清除，如意外过量服用应立即处理。
【配伍】
（1）可配伍药物：青霉素钠、氨苄西林钠、头孢唑林钠、哌拉西林钠、头孢他啶、头孢曲松钠。
（2）配伍禁忌：庆大霉素、硫酸阿米卡星、红霉素、克林霉素、林可霉素、氯丙嗪、异丙嗪、地西泮、美西律、硝酸甘油、尼莫地平、葡醛内酯、硫酸镁、葡萄糖酸钙。
【不良反应】 本药的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。
（1）消化系统：可见口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等。丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和血胆红素轻度升高，大多不影响治疗。
（2）血液系统：可见溶血性贫血。
（3）精神、神经系统：可见头痛、头晕、失眠、感觉异常、嗜睡、外周神经炎等。
（4）代谢、内分泌系统：长期应用可导致维生素B12缺乏。
（5）变态反应：可见皮疹。
（6）其他：动物实验表明本药可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞（肠嗜铬细胞）增生，长期用药还可发生胃部类癌。
【禁忌证】 对本药过敏者、严重肾功能不全、婴幼儿及孕妇。
【慎用】 肾功能不全和严重肝功能不全者。
【注意事项】
（1）药物对儿童的影响：儿童用药的安全性尚不明确，婴幼儿禁用。
（2）药物对老年人的影响：老年患者使用本药不需要调整剂量。
（3）药物对妊娠的影响：动物实验未发现本药有致畸性，但高剂量时呈剂量依赖性的胚胎、婴儿死亡率及流产增加。有使用本药的孕妇出现婴儿先天性异常的报道，孕妇禁用。
（4）药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否可泌入乳汁。动物实验显示本药有潜在致癌性以及对婴幼儿有潜在的严重不良反应，哺乳妇女慎用。
（5）药物对检验值或诊断的影响：本药可使13 C－尿素呼吸试验（UBT）结果出现假阴性，其机制可能是本药对Hp有直接或间接的抑制作用，因此，临床上应在本药治疗后至少4周才能进行13 C－尿素呼吸试验。
（6）用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝功能；长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生，用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。
【药物相互作用】 见第三节。
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