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米索前列醇()

时间:2023-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:动物实验证明,本药尚具有防止溃疡形成的作用。口服15min后,达血药浓度峰值。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。口服后约75%随尿排出,其余自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。大多数不影响治疗,若腹泻较严重且持续时间长的情况,需停药。药物对妊娠的影响:本药对妊娠子宫有收缩作用,除用于终止早孕外,孕妇禁用。美国食品药品管理局对本药的妊娠安全性分级为X级。

【适应证】

(1)胃、十二指肠溃疡。

(2)预防和治疗非甾体抗炎药引起的消化性溃疡。

【药理作用】 本药为人工合成的前列腺素E1衍生物,具有较强的抑制胃酸分泌的作用。其通过刺激胃黏液及碳酸氢盐的分泌,促进磷酸脂的合成;增加胃黏膜的血流量;加强胃黏膜屏障,防止胃酸侵入,从而具有保护胃黏膜的作用,并促进消化性溃疡的愈合或减轻症状。还能抑制基础胃酸分泌,但对血清促胃泌素水平影响很少或无影响。动物实验证明,本药尚具有防止溃疡形成的作用。

【药动学】 本药口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,达血药浓度峰值。单次口服200μg,平均血药浓度峰值为0.309μg/L。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。消除半衰期为20~40min,每12h口服400μg体内不产生蓄积。血浆蛋白结合率为80%~90%。口服后约75%随尿排出,其余自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。

【用法用量】

(1)胃溃疡和十二指肠溃疡:每次0.2mg,每日4次,于餐前和睡前口服;4~8周为1个疗程。

(2)预防抗炎所致的消化性溃疡:每次0.2mg,每日2~4次,剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。

【给药说明】

(1)采用不超过0.2mg的单量,并与食物同服,可减少腹泻的发生率。

(2)用于消化性溃疡时,治疗是否成功不应以症状学进行判断。

(3)老年人可用常规剂量。

(4)药物过量:对人类的毒性剂量尚未确定,据报道每天累计总量1.6mg仍可耐受,仅伴有胃肠道不适。

【不良反应】

(1)消化系统:轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、腹泻,肠胀气及消化不良等。大多数不影响治疗,若腹泻较严重且持续时间长的情况,需停药。

(2)精神、神经系统:偶见轻微头痛、眩晕等。

(3)女性生殖系统:极个别妇女可出现月经过多,阴道出血等。

(4)其他:可见皮肤瘙痒。

【禁忌证】

(1)对前列腺素类药物过敏者。

(2)有使用前列腺素类药物禁忌者(如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等)。

(3)有心、肝、肾疾病患者和肾上腺皮质功能不全者。

(4)孕妇。

【慎用】 有脑血管或冠状动脉疾患者、低血压者和癫患者。

【注意事项】

(1)药物对儿童的影响:儿童使用本药的安全性和疗效尚未确定。

(2)药物对妊娠的影响:本药对妊娠子宫有收缩作用,除用于终止早孕外,孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。

(3)药物对哺乳的影响:尚不明确本药的活性代谢物是否可经乳汁排泄,故哺乳妇女不应服用本药。

(4)用药前后及用药时应当检查或监测:本药可引起腹泻,对高危患者,应监测有无脱水。

【药物相互作用】 见本章第三节。

(三)其他

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