【适应证】 用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【药理作用】 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛B细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，B细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
【药动学】 瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、食物能延长本药的达峰时间和半衰期。服药后1h内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6h内被清除。血浆半衰期约为1h。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
【用法用量】 推荐起始剂量为0．5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。最大的推荐单次剂量为4mg。最大日剂量不应超过16mg。
【给药说明】
（1）应在主餐前服用（即餐前服用）。通常在餐前15min内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30min内。
（2）接受其他口服降血糖药治疗的患者可直接转用瑞格列奈片治疗。
（3）对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
（1）代谢及营养不良：低血糖。同其他降血糖药物一样，服用瑞格列奈有可能发生低血糖。这些反应通常较轻微，通过给予糖类较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。与其他任何糖尿病治疗方法一样，这种现象的发生与患者个人的因素有关，如饮食习惯、用药剂量、锻炼以及压力。
（2）胃肠道不适：罕见腹痛、恶心。非常罕见腹泻、呕吐和便秘。临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
（3）皮肤及皮下组织异常：罕见变态反应（过敏反应）。可发生皮肤变态反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。
（4）眼睛异常：非常罕见视觉异常。已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。在瑞格列奈治疗初期过后，此种现象极少有报道。在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈的病例。
（5）肝脏异常：非常罕见肝功酶指标升高。个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。只有极其罕见的病例报道发生严重肝功能异常，可是这些病例存在其他的因素，不能确定是服用瑞格列奈引起的。
【禁忌证】
（1）已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。
（2）1型糖尿病患者。
（3）伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
（4）妊娠或哺乳妇女。
（5）8岁以下儿童。
（6）严重肾功能或肝功能不全的患者。
（7）与CYP3A4抑制药或诱导剂合并治疗时。
【注意事项】
（1）肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。
（2）同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
（3）与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
（4）在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。
（5）瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者慎用。
（6）不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】 瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。
【老年患者用药】 瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。
【药物相互作用】
（1）下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制药（MAOI），非选择性β受体阻滞药，ACE抑制药，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，乙醇以及促合成代谢的激素。β受体阻滞药可能会掩盖低血糖症状。乙醇可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。
（2）下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。
（3）瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和华法林的药动学特性，西咪替丁也不影响瑞格列奈片的药动学特性。
（4）体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制药如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。
【药物过量】 与其他口服降糖药一样，用药过量可能导致低血糖症状，例如眩晕、出汗、震颤、头痛等。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖，如口服糖类。严重的低血糖发作、意识丧失或昏迷，应静脉输入葡萄糖。
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