氨茶碱（）

【适应证】　适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

【药理作用】　本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞药，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

【药动学】　口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24h，小儿（6个月以上）（3．7±1．1）h，成人（不吸烟并无哮喘者）（8．7±2．2）h，吸烟者（每日吸1～2包）4～5h。空腹状态下口服本品，在2h血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

【用法用量】　口服。成人常用量：每次0．1～0．2g，每日0．3～0．6g；极量：每次0．5g，每日1g。小儿常用量：每次按体重3～5mg/kg，每日3次。

静脉。成人：静脉注射，每次0．125～0．25g，每日0．5～1g，每次0．125～0．25g。静脉滴注，每次0．25～0．5g，每日0．5～1g。注射给药，极量每次0．5g，每日1g。小儿常用量：静脉注射，每次按体重2～4mg/kg。

【给药说明】　成人：静脉注射，用50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得短于10min；静脉滴注，以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。小儿：以5%～25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。

【不良反应】　茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心搏骤停致死。

【禁忌证】　对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

【慎用】　低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

【注意事项】

（1）本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

（2）应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

（3）肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

（4）茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化；患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。

【药物相互作用】

（1）地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

（2）西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。

（3）某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

（4）苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

（5）与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

（6）与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

（7）与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。