【适应证】 支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
【药理作用】 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张药,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。
【药动学】 吸收迅速,健康成人一次口服本品0.4g,血药浓度达峰时间(tmax)为1.22h,血药浓度峰值(Cmax)为1.9μg/ml。本品广泛分布于各脏器,其中以肺的含量为最高。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代谢物为β-羟乙基茶碱,本品半衰期(t1/2)为7.42h。进食可使峰浓度(Cmax)降低,达峰时间(tmax)延迟,宜增加本剂量。慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间超过10min),给药后血浆药物达峰时间(tmax)约为0.10h,血药浓度峰值(Cmax)约为2.50μg/ml,消除半衰期(t1/2)约为1.83h,能迅速分布到各种体液和脏器,总清除率为(68.36±197.8)ml/min。进食可使峰浓度(Cmax)降低,达峰时间(tmax)延迟,宜增加本剂量。
【用法用量】 口服:通常成人每次0.2~0.4g,每日2次,饭前或饭后3h服用。
静脉:成人每次200mg,12h1次,5~10日为1个疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,缓慢静脉滴注,每日1次。急症可先注射100mg,然后每6h静脉注射1次,也可每日静脉滴注300mg。
【给药说明】 静脉:以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射,时间应在20min以上。
【不良反应】 少数患者服药后有心悸、窦性心动过速、上腹不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、兴奋、失眠等症状。如过量服用可出现严重心律失常、阵发性痉挛危象。
【禁忌证】 凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者,急性心肌梗死患者禁用。
【慎用】 严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。
【注意事项】
(1)茶碱类药物个体差异较大,多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。必要时监测血药浓度。
(2)患有甲状腺功能亢进、窦性心动过速、心律失常者,请遵医嘱用药。
(3)本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
(4)老年人患者对本品清除率可能会不同,应进行血药浓度监测。
(5)孕妇及哺乳妇女尽量避免使用。
【药物相互作用】
(1)巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。
(2)动物试验,大环内酯类(如红霉素)对本品代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如依诺沙星、环丙沙星合用,宜减量。
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