地高辛（digoxin）
1．药动学参数 口服吸收率75%。
（1）达峰时间：口服0．5～2h起效，2～6h作用达高峰；毒性消失需1～2d，作用完全消失需3～6d。静脉注射5～30min起效，1～4h作用达高峰，持续作用6h。
（2）血浆蛋白结合率：20%～25%。
（3）表观分布容积：6～10L／kg。
（4）t1／2：成人32～48h。
（5）主要消除途径：主要以原型由肾排泄，比洋地黄毒苷排泄快，尿中排出量为用量的50%～70%。仅3%随粪便排出。
（6）达稳态时间：成人7～11d；儿童2～10d。
（7）有效药浓度范围：0．5～2．0ng／ml。
（8）潜在中毒浓度＞2．0ng／ml。
（9）测定方法：FPIA、RIA、EMIT。
（10）采血时间：给药后8～24h。
2．常规剂量 口服给药方法（表6-2）。
静脉给药方法（表6-3）。
表6-2 地高辛口服给药方法
表6-3 地高辛静脉注射给药方法
3．不良反应
（1）心脏反应：临床所见的各种心律失常几乎都可见于强心苷中毒，严重者可引起死亡。最常见室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或非阵发性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速窦性停搏等。
（2）消化道反应：食欲不佳、恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、腹泻。
（3）中枢神经系统：眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神抑郁或错乱。
（4）视觉障碍：视物模糊或黄视。
4．影响血药浓度因素
（1）除肝、肾、心脏及消化系统功能可影响地高辛体内过程外，与奎尼丁、螺内酯（安体舒通）、呋塞米（速尿）、维拉帕米、胺碘酮、卡托普利同用时都可使地高辛血药浓度增加。特别是与奎尼丁，同用时，奎尼丁可使地高辛血药浓度升高达1倍，这是极其危险的。而提高程度与奎尼丁用量相关，一般两药合用时应酌减地高辛用量。
（2）吲哚美辛可减少地高辛的肾清除，使本品半衰期延长，有洋地黄中毒的危险，需监测血药浓度及心电图。
（3）甲状腺功能减退症病人血清地高辛浓度升高，心肌敏感性上升，也易出现中毒。
（4）低钾、镁，高钙血症均可使心肌对强心苷敏感性提高，有效血药浓度范围内即可出现心脏毒性。
（5）疾病：肾脏病及严重的非代偿性心力衰竭时，地高辛的清除率下降。
5．注意事项
（1）按常用剂量用药后，仍需通过监测血药浓度调整剂量。口服比静脉剂量增加20%。
（2）肾衰竭时，应采用个体化的给药方案。
（3）低钾、高钙、低镁血症容易发生地高辛中毒。
（4）不完全性房室传导阻滞、急性心肌梗死、缺血性心脏病心肌炎慎用。
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