万古霉素（vancomycin）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：万古霉素口服后不易吸收。静脉给药，药物能迅速分布到各种组织与体液中，在肾、肝、肺、心、骨及脑等组织均能达较高药物浓度。
（2）达峰时间：成人静滴万古霉素0．5g后，血药峰浓度达10～30mg／L，有效浓度可维持6h；静滴1g后，血药峰浓度达25～50mg／L。
（3）血浆蛋白结合率：55%。
（4）分布容积：0．45～1．25L／kg。
（5）t1／2：消除半衰期为4～6h，肾功能不全者半衰期明显延长，严重者可延长至7．5d，小儿为2～3h。
（6）主要消除途径：静脉给药时几乎全部以原型经肾排泄，24h尿排泄率为给药量的80%～90%，少量经胆汁排泄，静脉给药后粪便中的药物浓度低，仅少部分药物在体内代谢。
（7）达稳态时间：成人40（8～55）h。
（8）有效药浓度范围：峰浓度为25～40μg／ml；谷浓度为5～10μg／ml。
（9）潜在中毒浓度：峰浓度为＞50μg／ml；谷浓度为＞10μg／ml。
（10）测定方法：HPLC、FPIA。
（11）采血时间：静脉滴注结束后1h取血测峰浓度，再次给药前取血测谷浓度。
2．常规剂量（成人） 静脉滴注：全身感染静脉滴注7．5mg／kg，q6h；或静脉滴注15mg／kg，q12h。肾功能减退者给予首次冲击量0．75～1．0g后按表6-4进行减量。
表6-4 肾功能减退者万古霉素的给药方法
3．不良反应 早期的制剂含有较多杂质，耳、肾毒性及皮疹等不良反应发生率较高；目前使用的制剂较纯，不良反应尤其肾毒性明显减少。
（1）肾毒性：早期产品有较显著的肾毒性，主要损害肾小管，轻者可有蛋白尿和管型尿，重者可产生血尿、少尿、氮质血症，甚至肾衰竭，少数病人可发生间质性肾炎，发生率约5%。
（2）耳毒性：可出现耳鸣、听力减退，多为可逆性，少数病人可发展至耳聋。
（3）变态反应：偶有药物热、皮疹、瘙痒等。部分病例静滴本品速度太快或药物浓度过高可能引起皮肤（后颈部、上肢、上身）潮红、瘙痒、心动过速和血压下降，称为红人或红颈综合征。症状常在停药后1h消失，继续用药，上述症状也逐渐减轻。
（4）其他：静脉给药可引起血栓性静脉炎，口服给药可引起呕吐和口腔异味感。偶有粒细胞或血小板减少、心力衰竭等。
4．影响血药浓度因素
（1）肾功能不全、老年人、新生儿与早产儿，或原有耳、肾疾病者需慎用本品，必须应用时应根据肾功能调整剂量，同时监测血药浓度，疗程一般不超过10～14d。
（2）肝功能不全者使用万古霉素不需调整剂量，但需注意监测血药浓度。
5．注意事项
（1）本品禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的病人。延长给药时间，用药前使用抗组胺药，常可避免红人综合征出现，且症状于第1次给药时最明显，多次给药后症状可逐渐减轻或消失。
（2）本品有一定耳、肾毒性，应掌握适应证，轻症感染不宜选用。给药期间应定期复查尿常规与肾功能，必要时监测听力。
（3）药物可透过胎盘进入胎儿体内，本品属妊娠期用药C类，孕妇应权衡利弊后决定是否使用。
（4）本品可分泌至乳汁，哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
（5）本品应尽可能避免与各种肾毒性药物合用。
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