（一）盐酸阿米替林（amitriptyline hydrochloride）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：46%～70%口服吸收完全。
（2）达峰时间：8～12h。
（3）血浆蛋白结合率：90%。
（4）分布容积：6～10L／kg。
（5）t1／2：9～25h。
（6）主要消除途径：肝脏转化。
（7）达稳态时间：成人4～10d。
（8）有效药浓度范围：150～250ng／ml（原药与去甲基代谢产物浓度之和）。
（9）潜在中毒浓度：＞500ng／ml。
（10）测定方法：RIA、FPIA、GLC、HPLC。
（11）采血时间：达稳态后，服药前。
2．常规剂量（成人） 口服给药开始每次25mg，分q8h或q12h，然后根据病情和耐受情况逐渐增至150～250mg／d。
3．不良反应
（1）常见的有口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸。
（2）偶见心动过速、室性心律失常、直立性低血压、肝损伤和迟发性运动障碍等。
（3）其他为光致敏作用、多汗。
4．影响血药浓度因素
（1）巴比妥类药物、水合氯醛、苯海索，使其清除率增加。氯霉素、氟哌啶醇、吩噻嗪使其清除率降低。
（2）酸性尿、吸烟会使其血药浓度降低。
5．注意事项
（1）只有患内源性抑郁症的病人才有必要监测其血药浓度。
（2）使用本药时，用量必须注意个体化。
（3）年老病人因代谢和排泄能力下降，对本药的敏感性增加，用药时剂量一定要减小。应格外注意直立性低血压。
（二）盐酸丙米嗪（imipramine hydrochloride）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：29%～77%口服吸收良好。
（2）达峰时间：2～8h。
（3）血浆蛋白结合率：60%～96%。
（4）分布容积：9～21L／kg。
（5）t1／2：6～20h。
（6）主要消除途径：肝脏转化。
（7）达稳态时间：成人2～5d。
（8）有效血药浓度范围：200～350ng／ml（原药与去甲基代谢产物浓度之和）。
（9）潜在中毒浓度＞500ng／ml。
（10）测定方法：RIA、FPLA、GLC、HPLC。
（11）采血时间：达稳态后，服药前。
2．常规剂量
（1）成人常规剂量：开始每次25～50mg，分q8h或q12h，以后逐渐增至100～250mg／d。
（2）老年病人常规量：每日总量25～50mg，分次服用，需根据耐受情况调整用药剂量。
（3）小儿常规量：治疗6岁以上儿童的遗尿症，qd，睡前1h服25mg。12岁以下每日剂量可增至50mg，12岁以上者每日剂量可增至75mg，每日量超过75mg并不能提高治疗遗尿症的效果，产生疗效后逐渐减量，以减少复发。
3．不良反应
（1）常见不良反应：恶心、便秘、腹泻、口干、食欲减退、心动过速、直立性低血压、视物模糊、眩晕、排尿困难、ECG异常、嗜睡、头痛、体重增加、性功能障碍等。
（2）少见不良反应：多汗、失眠、精神症状加剧、青光眼加剧、麻痹性肠梗阻、尿潴留、谵妄、心脏传导阻滞、心律失常、抽搐、意识障碍、迟发性运动障碍、男性乳房增大、闭经、皮疹、肝功能异常、白细胞减少、变态反应。
4．影响血药浓度因素
（1）与肝药酶CYP抑制剂合用可增加丙米嗪的血药浓度及不良反应，故需监测血药浓度，并且适当调节剂量。
（2）与CYP诱导剂合用可降低丙米嗪血浓度，影响临床疗效。
（3）吸烟会使其血药浓度降低，衰老者其血药浓度升高。
5．注意事项
（1）患内源性抑郁症的病人才有必要监测其血药浓度。
（2）小儿对丙米嗪敏感，治疗时需减量。
（3）年老病人因代谢和排泄能力下降，对本药的敏感性增加，用药时剂量一定要减小。应格外注意直立性低血压。
（4）过量时可产生惊厥、嗜睡、呼吸困难、呕吐、瞳孔散大及发热等症状。
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