在2型糖尿病的早期，胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高，病因主要是胰岛素抵抗（即机体对胰岛素不敏感）；随着病情的发展，胰岛分泌功能进行性下降，此时胰岛素抵抗与胰岛素缺乏并存；而到了晚期阶段，胰岛功能近乎衰竭，胰岛素缺乏便上升为主要病因。换言之，在糖尿病的不同阶段，其致病的主要矛盾各不相同，这也是糖尿病阶梯治疗方案的理论依据。
现将不同阶段药物治疗方案介绍如下。
（1）1级治疗方案：选用一种能改善胰岛素抵抗的药物，这些药物包括双胍类（二甲双胍等）及胰岛素增敏剂（糖适平、文迪雅、艾汀、瑞彤等）。本方案适用于胰岛素水平正常或偏高者，如无效可进入2级治疗方案。
（2）2级治疗方案：联合应用胰岛素增敏剂（文迪雅等）和餐后血糖调节剂（拜糖平等），无效后可选择3级治疗方案。
（3）3级治疗方案：用胰岛素增敏剂及餐后血糖调节剂，再配以磺脲类促胰岛素分泌剂，适用于胰岛功能降低至正常人1/2的患者。无效后可进入4级治疗方案。
（4）4级治疗方案：胰岛素补充疗法，即口服降糖药与胰岛素联合治疗，适用于胰岛功能降低至正常人1/3的患者，该方案通常选择在睡前注射中效胰岛素，白天口服降糖药。
（5）5级治疗方案：胰岛素替代治疗（每日注射2～4次），停用促胰岛素分泌剂。适用于胰岛功能衰竭的患者。
具体到每一个患者，除了病期以外，其体形胖瘦、肝肾功能、并发症情况以及血糖水平均不相同，因此，在采用分级治疗时，还要综合考虑这些因素，在医生的具体指导下选择药物及调整剂量。
以上介绍的主要是降糖治疗方案，到了糖尿病晚期阶段，患者往往合并不同程度的并发症。因此，除要严格控制血糖以外，还要针对各种糖尿病并发症进行相应的治疗。需要指出的是，不论是采用何种药物，都必须以饮食控制、运动治疗为前提。
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