2005年国际糖尿病联盟以最近5年发表的循证证据为基础，参考最新文献及荟萃分析结果出台了新的2型糖尿病指南，针对磺脲类药物强调以下几点。
（1）2型糖尿病用药，磺脲类药物仍居一线。磺脲类药物具有以下优点：效价比高、循证医学证据充分、适用于各种经济条件的患者。该药为非超重的2型糖尿病患者治疗的首选用药，在二甲双胍效果不理想时，磺脲类药物是第一选择，新诊断糖尿病、胰岛功能较好的糖尿病患者对磺脲类药物反应好。与其他干预措施相比较，磺脲类仍是降糖能力最强的口服药物，可与双胍、噻唑烷二酮、胰岛素、α－糖苷酶抑制药等联合应用，也应尽早联合用药，延迟“继发失效”。
（2）控释型可促进胰岛素“按需分泌”，平稳降糖。格列吡嗪刺激胰岛素B细胞分泌胰岛素的效应在一定程度上取决于血糖浓度，即“葡萄糖依赖作用”。国际糖尿病联盟指南中特别强调应使用每天1次的口服磺脲类药物。仅在生活方式多变、不适合服用每天1次磺脲类药物的情况下建议使用3次的胰岛素促泌药。将即释药改造为控释药，不但可大大提高治疗的依从性，而且避免对B细胞的过多刺激。一项为期16周的多中心试验发现，长效格列吡嗪控释片（GITS）组餐后胰岛素水平较安慰药组明显增高，提示格列吡嗪控释片仅在餐后需要胰岛素的时候刺激胰岛素“按需分泌”。GITS能显著降低糖化血红蛋白，有效控制空腹血糖和餐后血糖。此外，GITS可以改善早时相的胰岛素分泌，当单一药物控制血糖不满意时，与二甲双胍或其他药物联合，发挥更大的降糖作用。
（3）高磺脲类受体亲和性及不良反应少。磺脲类通过与磺脲类受体结合，关闭胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾通道来促进胰岛素分泌，若磺脲类与其受体结合，心肌、血管平滑肌细胞上钾通道关闭，“缺血预适应”消失，不利于心肌血液供应和心肌保护。研究显示，口服GITS 5mg后药物总浓度为60μg／ml，远低于与磺脲类受体结合的浓度，对“缺血预适应”没有影响。
低血糖反应是磺脲类治疗最常见的不良反应，但控释剂型药物剂量减少，低血糖发生率低。GITS的低血糖发生率极低，研究显示，空腹和适度运动时服药未出现低血糖反应；此外，GITS增加体重或其他不良反应也比较少。
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