1．瑞格列奈 瑞格列奈（repaglinide）又称诺和龙（novonorm）。是丹麦诺和诺德公司上市的治疗2型糖尿病的全新药物。属胰岛素促泌药，亦适用于餐后高血糖。
（1）药理作用：诺和龙经胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高，具有较强的降低餐后血糖作用。服药后1h内血药浓度达峰值，4～6h被清除，血浆t1／2约为1h。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合＞98%，几乎全部被代谢，代谢物未见明显降糖作用。代谢产物主要自胆汁排泄，少部分（8%）从尿排泄。
瑞格列奈为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。诺和龙刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低。此作用依赖于胰岛中有功能的B细胞。与其他口服促胰岛素分泌降糖药不同的是瑞格列奈通过与不同的受体结合以关闭B细胞膜中ATP－依赖性钾通道，使B细胞去极化，钙离子通道开放，钙内流增加，从而诱导B细胞分泌胰岛素。
（2）临床应用：用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。可单独使用，也可与其他口服降糖药（如双胍类、胰岛素增敏药、α－葡萄糖苷酶抑制药等）或胰岛素合用。通常在餐前15min内服用，推荐起始剂量为0．5mg，以后根据需要可每周或每2周进行调整。接受其他口服降糖药治疗的患者可直接转用诺和龙，推荐剂量为1mg。最大推荐单次剂量为4mg，最大日剂量不应超过12mg。严重肝、肾功能不全的患者慎用，妊娠或哺乳妇女禁用，12岁以下儿童禁用。
（3）不良反应：同其他降糖药物，服用诺和龙可能发生以下不良反应：
①低血糖：常较轻微，给予糖类基本能纠正，若较严重，可输入葡萄糖。
②对肾脏毒性小，92%经粪胆途径排出。但严重肾功能不全者忌用。
③视觉异常：已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时，有极少数病例报道诺和龙治疗开始时发生上述视觉异常，但在临床实验中没有因此而停用诺和龙的病例。
④胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等，同其他口服降糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别，个别病例出现肝功酶指标轻微升高。
⑤变态反应：可发生皮肤变态反应，如瘙痒、发红、荨麻疹等。如遇胸闷、咽喉部不适或阻塞感，需立即停药，必要时用抗变态反应药。
⑥妊娠、哺乳期及儿童不用。
2．那格列奈（nateglinide） 又称为唐力（stalix）、诺华（nouarcis）。
（1）药理作用：源于氨基酸（D－苯丙氨酸）衍生物，不含磺脲基团的新型胰岛素促泌药。通过胰岛B细胞膜上K＋通道，抑制细胞内K＋外流，细胞膜极化，随即电压敏感性钙通道开放，发生钙离子内流，从而刺激胰岛分泌。促胰岛B细胞分泌胰岛素，血糖得以利用。可防止对B细胞的过度刺激和保护胰岛功能。
（2）临床应用：适用于2型糖尿病，亦可和盐酸二甲双胍和罗格列酮类药物并用，或二甲双胍失效者，可用此药。常用于餐前15min内服，迅速吸收，峰值多出现服药后1h左右，在体内98%白蛋白结合，半衰期平均期为90min，6h后80%从尿中排泄，一般用量为60～120mg／d，可根据血糖水平酌增减剂量。
（3）不良反应：①低血糖现象，尤其是高龄、体弱和肾上腺皮质功能减低易发生低血糖，但减少空腹低血糖的发生；②不适用于1型糖尿病和糖尿病酸中毒；③胃肠道反应和变态反应较轻；④肝、肾功能不全慎用。
3．格列嘧啶 格列嘧啶（glymide）又称苯磺嘧啶、降糖嘧啶（glycodiazine gondafon）。
（1）药理作用：只有在胰岛正常存在时有效，但既不属磺酰脲类，也不属双胍类。一般给药后30min内血糖降低，可持续12h，92%经粪胆途径排出。用于治疗2型糖尿病，不能用于酮血症和酮尿患者。
（2）临床应用：用于治疗2型糖尿病，不能用于酮血症和酮尿患者。口服：初始剂量为1～1．5g／d，早餐时1次服；以后如需要可增加500mg／d，于晚饭时1次服。
（3）不良反应：偶见皮肤变态反应、白细胞减少、血小板减少性紫癜，低血糖也可发生。肝病、肾病患者和孕妇忌用。
4．依帕司他 依帕司他（epalrestat）又称kinedak。
（1）药理作用：为醛糖还原酶抑制药，以可逆地抑制与糖尿病并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，已积压山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病症状。
（2）临床应用：此药可用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），振动感觉异常及心搏异常（显示糖化血红蛋白值高）。适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。用药12周无效时应改用其他方法治疗。口服成人饭前1次，50mg，3／d，随年龄及症状适当增减。
（3）不良反应：服用本品后尿液呈黄褐色，会影响胆红素及酮体尿定性实验。
偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。妊娠及哺乳妇女忌用。
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