非甾体类消炎止痛药（）

NSAID是以阿司匹林、萘普生、对乙酰氨基酚（扑热息痛）为代表的一类消炎镇痛药物，见表3－10，它们的共同特点是抑制PGE2的合成，减轻炎症介质对有害感受器的刺激而达到止痛作用。NSAlD作为控制癌症疼痛的第一阶梯药物和癌症疼痛治疗的基础用药，具有解热、止痛以及抗感染的作用，经常地用于轻度疼痛，或与麻醉性止痛药合用于中度至重度的癌症疼痛。NSAID对肿瘤骨转移引起的疼痛尤其有效，对下列情况引起的疼痛也有效：①骨膜受到机械性牵拉；②肌腱、肌肉或皮下组织机械性受压；③胸膜及腹膜机械性受压。此类药物常以口服或直肠等方式给药，并且有价廉易得、久用不产生耐药性的优点。但是具有剂量极限性，即“天花板效应”。

表3－10　常用的非甾体类消炎止痛

NSAID具有较多的不良反应，限制了部分肿瘤患者的使用，癌症病人伴有下列情况时，NSAlD应慎用或禁用：①有支气管哮喘史，鼻息肉，阿司匹林等过敏者。但对阿司匹林过敏患者仍可应用对乙酰氨基酚（扑热息痛）替换。②前列腺素合成受到抑制，胃酸增高可以导致溃疡、胃出血的发生。因此，活动性消化性溃疡、食管裂孔疝、急性消化不良、食管炎患者应慎用或禁用。③COX－1抑制了血栓素A2的生成，引起血小板的聚集以及使得凝集的血小板解聚的作用，临床上可以引起出血，因此，慎用或禁用于术前1周患者和凝血功能障碍患者。④肾功能明显损害。NSAID阻断前列腺素合成，可以引起肾血管收缩，肾血流量下降，在肾功能已有损害的基础上，极易发生肾小球滤过率下降，导致急性肾功能衰竭。前列腺素还具有可以调节肾脏血流，水、钠平衡等作用，NSAlD与利尿药、类固醇药物合用时，肾功能损害的发生率更高。⑤有高血压、心力衰竭者。NSAID能增强醛固酮和血管紧张素Ⅱ的作用，并且抑制前列腺素的利钠、扩血管作用。因而可加重心力衰竭。⑥儿童患流感、水痘等病毒感染时慎用阿司匹林，以免发生Reye综合征。⑦老年人体内代谢能力下降，而使得体内药物浓度增加，再加上老年人易同时患有心血管、肝肾功能障碍等疾病，使用时应更加慎重和严密观察。

有资料表明，非甾体类消炎止痛药剂量达到一定水平后。如阿司匹林达到900～1　300mg，止痛效果不再增加。故不宜盲目增加剂量。此类药物之间彼此竞争与蛋白的结合，不宜两种同时使用。当一种非甾体类消炎止痛药应用无效时，改用另一种同类药物通常不会有效。此时应选择止痛效果更强的麻醉性止痛药。

常用的NSAID包括①阿司匹林：口服后，小部分在胃，大部分在小肠上部吸收。然后在体内水解为水杨酸并与血浆蛋白相结合分布到组织中。副作用有恶心、呕吐、食欲下降甚至消化道出血，餐后服用或改用肠溶剂型有助于减轻其胃肠道副作用。必要时可给予硫糖铝及胃舒平。部分病人诉耳鸣、重听。停药1周即可消失。②消炎痛：口服吸收迅速，0．5～2h后血内可达到高峰，吸收后90%与白蛋白结合，60%～75%由肾脏排出。副作用有头痛、眩晕，对胃肠道有刺激。溃疡病患者慎用。③布洛芬：主要优点是对胃肠道反应较轻。但肝脏病患者慎用。④萘普生：作用与消炎痛相似。但半衰期较长。⑤对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）：是非那西丁的体内代谢产物。口服吸收迅速，起效较非那西丁快。服后30～60min达到血液浓度高峰。本药较为安全，尤其适用于对阿司匹林过敏者。副作用为偶可引起皮疹，肝肾功能损害。服用过量可出现高铁血红蛋白血症。