女性念珠菌最快的治疗方法

自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来，抗真菌药物领域已取得了长足的进展。已有各种抗真菌药物相继应用于临床，它们有着不同的作用机制和治疗效果，这些药物对真菌病的防治发挥了重要作用。由于药物疗效、不良反应、耐药性的问题，临床对新型抗真菌药物的需求仍很大。近年来抗真菌药物领域取得了一定的进展，如两性霉素B脂质体的出现，降低了传统制剂的不良反应；新型三唑类药物不但抗菌活性强，且抗菌谱较宽；棘白菌素类药物具有独特的作用机制，即作用于真菌细胞壁，因此不良反应较少。

目前常用的抗真菌药物根据不同的作用机制可分为：①作用于真菌细胞膜，干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成（如唑类、丙烯胺类和吗啉类）；损害细胞膜脂质结构及其功能的药物（如多烯类）；②影响真菌细胞壁合成的药物（如卡泊芬净）；③干扰真菌核酸合成的药物（如氟胞嘧啶、灰黄霉素）；④作用机制尚未明确的药物（如碘化钾等）。

按抗真菌药物结构类型的不同分为：①唑类（包括三唑类和咪唑类，如氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、益康唑、咪康唑等）；②丙烯胺类（特比萘芬、萘替芬等）；③吗啉类（阿莫罗芬等）；④多烯类（两性霉素B、制霉菌素等）；⑤棘白菌素类（卡泊芬净、米卡芬净等）；⑥其他类（灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、环吡酮胺等）。

以下按后述分类方法对现有临床常用和新近上市的部分抗真菌药物作一叙述。

一、唑类药物

唑类药物（azoles）有共同的N－碳置换的咪唑或三唑环，包括三唑类和咪唑类两大类。唑类药物是近20年来发展较快的一类抗真菌药物，在防治真菌感染中发挥了重要作用。

唑类药物的作用部位在真菌的细胞膜。这类药物通过抑制细胞色素P450依赖酶，使麦角固醇合成受阻从而破坏了真菌细胞的完整性；同时使甲基化的固醇堆积，这样则改变了真菌细胞膜的化学成分，使其通透性发生变化，从而阻止了真菌细胞的生长繁殖。有些唑类药物在高浓度时可直接破坏真菌细胞膜，导致细胞内容物外漏，发挥杀菌作用。

这类药物可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤黏膜念珠菌病等。系统用药治疗严重的浅部真菌病和深部真菌病等。

唑类药物中供外用的有克霉唑、益康唑、咪康唑、联苯苄唑、酮康唑等，供系统使用的包括酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑等。

（一）克霉唑

1．抗菌谱　克霉唑（clotrimazole）对皮肤癣菌、白念珠菌、热带念珠菌、新生隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、曲霉等真菌有抑制作用。

2．药动学特点　克霉唑口服吸收良好。主要通过胆汁代谢。

3．临床应用　克霉唑栓剂用于治疗念珠菌阴道炎。克霉唑软膏或霜剂治疗各种皮肤癣菌病效果较好。

4．用法与用量　克霉唑栓剂阴道给药，一次1片，一日1次，连用7日为1个疗程。克霉唑可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤黏膜念珠菌病。待皮损消失后要继续用药2周。

5．不良反应　局部外用无明显不良反应，偶可引起皮疹、皮肤烧灼感、瘙痒、刺痛、水肿、红斑等皮肤刺激症状。

（二）咪康唑

1．抗菌谱　咪康唑（miconazole）是窄谱抗真菌药物，对皮肤癣菌、念珠菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西副球孢子菌、奴卡菌有抗菌作用。对曲霉和接合菌无抗菌作用。

2．临床应用　咪康唑可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤黏膜念珠菌病。待皮损消失后要继续用药2周。

3．不良反应　外用咪康唑可能会产生局部的刺激。

（三）益康唑

益康唑（econazole）是一广谱、高效、不良反应少的抗真菌药物。

1．抗菌谱　益康唑对皮肤癣菌、念珠菌有抗菌作用。

2．临床应用　益康唑霜剂或软膏可外用治疗皮肤癣菌、皮肤念珠菌属感染。益康唑栓剂用于念珠菌、酵母菌等感染引起的阴道炎。

3．不良反应　少数病人于用药处可出现红斑、瘙痒及烧灼感。

（四）联苯苄唑

联苯苄唑（bifonazole）是咪唑类中较新的一个外用抗真菌药物。局部外用对皮肤癣菌病效果甚佳。

1．作用机制　联苯苄唑虽为唑类抗真菌药物，但其抗菌机制与其他唑类药物有所不同。除抑制麦角固醇合成过程中所需的细胞色素P450依赖酶系统外，还抑制麦角固醇合成更早阶段所需的酶——HMG－CoA还原酶。因此，联苯苄唑通过双重抑制真菌麦角固醇合成发挥其抗真菌作用。

2．抗菌谱　联苯苄唑对皮肤癣菌、酵母菌、双相真菌、霉菌等均有抗菌作用。此外，对某些细菌也有抑制和杀灭作用。

3．临床应用　联苯苄唑主要外用治疗手足癣、体股癣、花斑癣等浅部真菌病，治疗效果较好。

4．不良反应　联苯苄唑外用较为安全，不良反应少。在用药局部可出现烧灼感等。

（五）酮康唑

酮康唑（ketoconazole）是第一个可口服使用的咪唑类广谱抗真菌药物。

1．抗菌谱　酮康唑具有广谱抗真菌作用。对皮肤癣菌、马拉色菌、念珠菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、巴西副球孢子菌有抗菌作用。对曲霉、毛霉无抗菌作用。

2．药动学特点　该药在胃肠道容易吸收，口服400mg　2小时后，血药浓度达5～6mg／L，但是个体差异较大。胃酸可促进药物吸收，当胃酸分泌减少或与抑制胃酸分泌的药物同时服用时药物吸收减少。口服酮康唑后，药物可分布在皮脂、尿液、乳汁中；但在脑脊液中含量甚微。

3．临床应用　在三唑类抗真菌药物问世之前，口服酮康唑是治疗慢性皮肤黏膜念珠菌病的首选药物，但由于其长期服药引起的肝毒性以及停药后复发的问题，临床上限制了对它的使用。现临床可用于念珠菌病、花斑癣、皮肤癣菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病等的治疗。对孢子丝菌病、着色芽生菌病一般无效，对曲霉病、毛霉病以及足菌肿无效。

外用2%酮康唑香波可治疗花斑癣、脂溢性皮炎；外用酮康唑霜剂可治疗皮肤癣菌病、皮肤黏膜念珠菌病。

4．用法与用量　成人口服常规剂量为200～400mg／d，具体因感染情况不同而不同。用于治疗花斑癣的剂量为200mg／d，连续用1周。预防花斑癣再感染每月服3天，每次200mg。阴道念珠菌病200mg／d，连用10～14天。儿童按3mg／（kg·d）的剂量给药，2岁以下不宜服用。

2%酮康唑香波外用治疗花斑癣与脂溢性皮炎疗效显著。花斑癣每日1次，连用5天；脂溢性皮炎和皮脂溢出每周2次，连用2～4周。

5．不良反应　10%的患者服常规剂量的酮康唑后出现厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。当口服剂量大于800mg／d时，不良反应的发生率高达50%。与食物同时服用或在夜间服药有助于提高对药物的耐受性。肝功能异常、药物性肝炎是酮康唑较重的不良反应，表现为血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，可持续数周；肝活检呈肝炎样损害。用药期间应注意检查肝功能（2次／月），尤其要注意碱性磷酸酶的变化。大剂量（大于800mg／d）服用酮康唑能抑制肾上腺与睾丸激素的合成，引起脱发、性欲减退及男性乳房女性化。

外用酮康唑可发生过敏或产生化学刺激。

6．禁忌证　急慢性肝病、孕妇及哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。

7．药物相互作用

（1）酮康唑与肝药酶诱导药利福平同服时，会导致酮康唑的血药浓度下降，其抗真菌作用明显减弱。

（2）与抗组胺药物特非那定、阿斯咪唑同时服用，可延长这些药物的半衰期，导致严重心律失常发生。

（3）酮康唑能使环孢素血药浓度升高。与环孢素合用时，应注意监测其血药浓度。

（4）华法林与酮康唑同时服用时可使其抗凝作用增强，二者同时使用时要注意监测凝血酶原时间。

（5）酮康唑与抑制胃酸分泌的药物，如奥美拉唑、西咪替丁等同服会抑制酮康唑的吸收。如患者同时接受抑制胃酸分泌药物和酮康唑治疗，则应在服用酮康唑2小时后服用抑制胃酸分泌药物。

（六）氟康唑

氟康唑（fluconazole）具有口服吸收好、无严重不良反应等特点。目前成为公认安全有效的抗酵母菌药。

1．抗菌谱　氟康唑属于窄谱抗真菌药物，对酵母菌的抗菌作用强。对皮肤癣菌、马拉色菌、荚膜组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌也有抗菌作用；但克柔念珠菌、光滑念珠菌对氟康唑天然耐药；对曲霉、接合菌无抗菌作用。

2．药动学特点　氟康唑易溶于水，故口服吸收迅速、完全、血药浓度峰值高。与伊曲康唑、酮康唑不同，氟康唑与西咪替丁等抑制胃酸分泌的药物同用不影响其吸收。口服后约2小时血药浓度达峰值。氟康唑与血浆蛋白结合率低（11%～12%），因而血浆中药物游离浓度高。无论口服还是静脉给药，药物均可迅速而广泛分布于全身各组织和体液中。与其他唑类药物不同，氟康唑很少在体内代谢，90%以上经肾脏以原型的形式排泄，故特别适用于泌尿系统的真菌感染。

3．临床应用　氟康唑主要用于白念珠菌所致的皮肤黏膜感染、腹腔感染、肺部感染、肾盂肾炎、败血症等。氟康唑是治疗球孢子菌脑膜炎的首选药物。氟康唑对皮肤癣菌病和花斑癣亦有效。对某些深部真菌病，如隐球菌病、皮炎芽生菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病、副球孢子菌病、着色芽生菌病、孢子丝菌病和曲霉病等也有效。氟康唑对曲霉病、接合菌病无效。目前尚用于预防艾滋病、骨髓移植等免疫低下患者的真菌感染。

4．用法与用量　氟康唑可口服或静注。剂量及疗程取决于病情及治疗反应，过早停药可导致复发。

阴道念珠菌感染可用单剂150mg；对口咽部念珠菌感染用药量为50～200mg／d，连用1～2周；食管、尿路念珠菌病，口服100～200mg／d，连用2～4周。治疗严重念珠菌感染或隐球菌脑膜炎用400mg／d，对严重念珠菌病用药最短要4周，隐球菌脑膜炎则治疗到脑脊液培养阴性后，再治疗10～12周。对于艾滋病并发隐球菌脑膜炎或着色芽生菌病，可根据病情治疗更长时间。

若大于1岁，肾功能正常患儿必须使用时，皮肤黏膜念珠菌感染剂量为1～2mg／（kg· d），系统性念珠菌病和隐球菌病为3～6mg／（kg·d）。肾功能不全者酌情减量。

预防艾滋病患者隐球菌脑膜炎复发的用量为100mg／d。预防免疫功能低下者（放疗、化疗等）二重真菌感染时用量为50mg／d。

5．不良反应　氟康唑对真菌细胞色素P450依赖酶的结合力远高于哺乳类动物，因此对人体无明显的肝毒性，对皮质类固醇激素合成亦无明显的抑制作用。多数患者耐受性良好，不良反应主要为轻微肠胃道症状、皮疹、头痛、头昏、剥脱性皮炎等。接受氟康唑治疗的艾滋病患者可出现无症状性肝酶升高，因此治疗时要特别注意观察罕见的肝毒性。出现肝功能损害的患者应停药。

6．禁忌证　肝功能异常、妊娠及哺乳妇女避免使用，16岁以下患者慎用。

7．药物相互作用

（1）与伊曲康唑、酮康唑不同，氟康唑与西咪替丁等抑制胃酸分泌的药物同用不影响其吸收。

（2）与利福平同服可致氟康唑血药浓度下降，但这种反应不如在伊曲康唑和酮康唑明显。

（3）与苯妥英钠同服可减少其消除，两者同用时需监测苯妥英钠的血药浓度。

（4）氟康唑能延长环孢素的半衰期，使其血药浓度升高，二者同用需监测环孢素的血药浓度。

（5）与降血糖药物合用，能延长氟康唑的半衰期，且可提高降糖药的血药浓度。这些药物包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列齐特等。

（6）与华法林合用，能使其抗凝作用增强，同时接受华法林抗凝治疗的患者需严密监测凝血酶原时间。

（七）伊曲康唑

伊曲康唑（itraconazole）是继酮康唑之后的一种新型、高效、广谱三唑类抗真菌药物，具有疗程短、疗效高、不良反应少、安全性大、依从性好、无明显肝毒性等特点，1992年在中国注册上市。由于该药具有对菌体细胞色素P450依赖酶的强选择作用，以及在皮肤黏膜的高积聚性和较少的不良反应等优势，使其在20世纪90年代的抗真菌领域中发挥了重要的作用。

1．抗菌谱　伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物。对皮肤癣菌、马拉色菌、念珠菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌、皮炎芽生菌、巴西副球孢子菌、暗丝孢霉、曲霉等有抗菌作用。对接合菌无抗菌作用。

2．药动学特点　伊曲康唑口服吸收不完全，与高脂肪饮食同服可提高其吸收率。胃酸可促进药物吸收，当胃酸分泌减少或与抑制胃酸分泌的药物同服时药物吸收减少。最近已开发出伊曲康唑口服混悬液和静脉注射剂，它们是亲脂性伊曲康唑的环糊精包合物。可能由于它们携带了分子状态的伊曲康唑环糊精包合物，增加了伊曲康唑的溶解度，提高了药物的吸收和生物利用度。伊曲康唑的混悬液和静脉注射剂具有稳定的血药浓度。药动学表明，伊曲康唑具有高度的亲脂性、亲角质性及药物后效应，在背部、手掌、胡须等部位角质层中的药物浓度在停药后可维持2～4周；甲真菌病治疗结束后，药物在趾甲、指甲中可分别保持3个月、6个月。

3．临床应用　伊曲康唑可用于治疗各种皮肤癣菌病、花斑癣、马拉色菌毛囊炎、皮肤黏膜念珠菌病；对隐球菌病、着色芽生菌病、孢子丝菌病、曲霉病、原藻病的治疗也有一定疗效。

4．用法与用量　伊曲康唑200mg，每日1次，连用7日，治疗皮肤癣菌病可取得较好的疗效；200mg，每日2次，连用7日，治疗手足癣的疗效较好。花斑癣的推荐剂量为200mg／d，连用1周；马拉色菌毛囊炎用量为200～400mg／d，分1～2次服，连服1～2周。头癣患者中，成人按200mg／d；儿童（应慎用）按2～4mg／（kg·d）计算，分1～2次口服，共30～90天，并配合外用抗真菌药物等治疗。

对于甲真菌病以短程间歇冲击疗法为优，比常规治疗方案用药量少、疗效好、复发率低、不良反应少。具体方案为：伊曲康唑200mg，每日2次，分别于中餐与晚餐后立即服用，连服1周，停药3周为1个疗程。指甲真菌病需连服2个疗程，趾甲真菌病连服3个疗程。

阴道念珠菌病用200mg，每日1次，连续3天。口腔念珠菌病用200mg，每日1次，连服7日。其他皮肤黏膜念珠菌病视病情每日100～200mg，连用3～12周。

隐球菌病、着色芽生菌病、暗色丝孢霉病、曲霉病等深部真菌病用量要大，应在400mg／d以上，直至病变明显好转乃至消失，且真菌镜检与培养均阴性，需2～6个月或更长。

伊曲康唑是治疗皮肤孢子丝菌病的首选药物，200mg／d，连用3～6个月。

有资料显示，伊曲康唑静脉注射和两性霉素B有等效性，对于预防和治疗皮肤黏膜念珠菌病的实验性治疗优于氟康唑。

长期口服伊曲康唑200mg／d能防止艾滋病患者隐球菌病和组织胞浆菌病的复发。口服400mg／d可减少中性粒细胞减少患者真菌感染的发生率。

5．不良反应　伊曲康唑长期应用时的主要不良反应为消化道不适，在我国患者中的发生率在12．5%以下，一般均能耐受。未见严重肝、肾功能损害。较少见的不良反应主要有：头痛、头晕、胃黏膜出血、快速型房颤、全身水肿、月经周期延长、顽固性低钾血症、多发性神经痛、肢体震颤、皮肤瘙痒等。

6．禁忌证　严重肝功能异常者禁用。肝功能异常者慎用。

7．药物相互作用

（1）伊曲康唑与抑制胃酸分泌的药物，如奥美拉唑、西咪替丁等同服会抑制伊曲康唑的吸收。

（2）伊曲康唑通过抑制奎尼丁在肝脏中的代谢，同时减少其肾清除率，使奎尼丁血药浓度增加，半衰期延长。

（3）伊曲康唑能使地高辛的肾清除率降低，血药浓度增加。

（4）伊曲康唑还可使辛伐他汀等HMA－CoA还原酶抑制药的血药浓度明显升高，骨骼肌毒性增加。

（5）伊曲康唑使钙拮抗药非洛地平的血药峰浓度增加近9倍，两者合用后，患者血压及心率有显著的变化。

（6）伊曲康唑还可延长三唑仑、咪达唑仑、螺环酮等镇静催眠药的半衰期。

（7）伊曲康唑可抑制他克莫司代谢，使其血药浓度增高，肾毒性增加。与环孢素或他克莫司合用时，应注意监测肾功能和血药浓度，必要时适当调整用药剂量。

（8）与抗组胺药物特非那定、阿斯咪唑等同时服用，可延长其半衰期，导致严重心律失常，因此应避免与此类药物同时服用。

（9）华法林与伊曲康唑同时服用时可使其抗凝作用增强，二者同时使用时要注意监测凝血酶原时间。

（10）伊曲康唑与利福平同服时，会导致伊曲康唑血药浓度下降，其抗真菌作用明显减弱。

（八）伏立康唑

伏立康唑（voriconazole）是氟康唑的衍生物，为第二代三唑类抗真菌药物。

1．抗菌谱　伏立康唑对多数念珠菌有抗菌活性，其抗菌谱比氟康唑宽，不但对念珠菌病最常见的病原真菌白念珠菌抗菌活性好，更重要的是它对大多数非白念珠菌仍有抗菌活性，尤其是克柔念珠菌、光滑念珠菌这些对氟康唑天然耐药的菌株。另外，伏立康唑对毛孢子菌、新生隐球菌、念珠菌及曲霉等显示较强的抗菌活性。但对氟康唑获得性耐药的菌株抗菌活性差。

2．药动学特点　口服给药后迅速吸收，生物利用度达96%。食物可影响药物的吸收，因此应在进食后1～2小时服药。药物在脑脊液中的浓度与血浆相同。药物通过肝细胞色素P450依赖酶系代谢，代谢产物由肾脏排出，尿中原型药物不到5%。肾功能受损者用药后未发现药动学改变和血浆蛋白结合率的变化。

3．临床应用　目前伏立康唑已成功应用于念珠菌病和曲霉病等的治疗。由于伏立康唑特殊的化学结构，故对耐氟康唑的菌株引起的感染，如克柔念珠菌、近平滑念珠菌等也非常有效。也可用于由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。美国感染病协会的曲霉病治疗指南中规定，伏立康唑是侵袭性曲霉病治疗的一线药物。

4．用法与用量　可口服或静脉给药。伏立康唑用药剂量为200mg，口服，每日2次，或3～6mg／（kg·d）静脉给药2次，也可先给予负荷剂量的静脉给药，然后再改为口服进行维持治疗的方案。

5．不良反应　包括视觉障碍、转氨酶升高、发热、头痛、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、败血症、呼吸障碍等，其中视觉障碍发生率最高，如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。

6．药物相互作用　和其他唑类抗真菌药一样，伏立康唑与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、喹诺酮类药物有相互作用。本品可使环孢素、他克莫司和泼尼松的血药浓度升高。而苯妥英钠、利福平可使本品血药浓度下降。本品与华法林同用可增强其延长凝血酶原时间的作用。

与其他唑类药物不同的是，本品与雷尼替丁、西咪替丁没有药物相互作用，也不影响地高辛的药动学性质。

（九）泊沙康唑

泊沙康唑（posaconazole）是伊曲康唑衍生物。

1．抗菌谱　其抗真菌活性优于其他三唑类药物，对念珠菌、曲霉、新生隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌以及毛孢子菌等均有良好作用。尤其值得一提的是，泊沙康唑对接合菌有较好的抗菌作用，是现有抗真菌药物中除两性霉素B以外，对接合菌有抗菌作用效果较好的药物。

2．药动学特点　吸收受饮食的影响，高脂饮食后口服该药能使吸收增加3～4倍，组织分布广，半衰期为25～31小时。

3．临床应用　用于侵袭性真菌病、中枢神经系统真菌感染、组织胞浆菌病等，包括其他抗真菌药耐药或治疗无效者。该药治疗接合菌病有效，是继两性霉素B后，一个安全有效的抗接合菌病的药物。

4．用法与用量　其推荐给药方案为200mg，每日4次，口服。

（十）雷夫康唑

雷夫康唑（ravuconazole）的化学结构与氟康唑及伏立康唑相似，目前正在进行临床试验，该药生物利用度高，半衰期长，抗菌谱广，对各种念珠菌、新生隐球菌、曲霉、赛多孢子菌和暗色丝孢科真菌有良好抗菌活性，对于镰刀菌和接合菌也有一定抗菌作用。

二、多烯类药物

这是一类抗真菌抗生素药物。其分子中有带有羟基的亲水侧和带有不同数目共轭双键的疏水侧，这类药物因此而得名。

这类药物通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，改变膜的通透性，从而引起细胞内物质的外渗，导致真菌死亡。低浓度时，细胞内小分子和离子，如钾、钠等外渗；在高浓度时，大分子则通过细胞膜，导致细胞成分不可逆性的丢失。

多烯类药物（polyenes）为一类相当重要的广谱抗真菌药物，对严重系统真菌感染有较好疗效。

临床常用的多烯类药物包括两性霉素B（七烯）、两性霉素B脂质体、制霉菌素（四烯）等。

（一）两性霉素B

两性霉素B（amphotericin　B）属七烯类抗生素，是结节链丝菌的发酵产物，为最重要的广谱抗真菌药物之一，目前仍是治疗多种深部真菌病的首选药物。

1．抗菌谱　两性霉素B抗真菌谱广。在深部真菌感染的治疗中起着非常重要的作用。对念珠菌、新生隐球菌、曲霉、接合菌、镰刀菌、申克孢子丝菌、巴西副球孢子菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、暗丝孢科真菌等有抑制作用。对皮肤癣菌抑制效力差。

2．药动学特点　两性霉素B口服吸收不良且不稳定，仅能静脉滴注。吸收后仅有微量药物进入脑脊液，因此，用两性霉素B治疗隐球菌脑膜炎时需鞘内注射。

3．临床应用　两性霉素B目前仍是治疗严重系统真菌病的首选药物之一。两性霉素B对系统性念珠菌病、隐球菌病、侵袭性曲霉病、球孢子菌病、着色芽生菌病、组织胞浆菌病、副球孢子菌病等都有较好的疗效。两性霉素B对皮肤癣菌抑制效力差，因此，不用于浅部真菌病的治疗。

4．用法与用量　两性霉素B静脉滴注应从小剂量开始，根据全身反应缓慢加量，滴注液的浓度应小于0．1mg／ml，缓慢滴注，6～8小时滴完。一般维持量为每日30～40mg，最高不超过50mg／d。疗程2～4个月，总量2～4g。本药易氧化，静脉滴注时要注意避光。

鞘内注射用于治疗隐球菌脑膜炎，开始剂量宜小，0．1mg加3～5ml脑脊液缓慢注射。逐渐增至0．5mg，最高不超过1mg，浓度不大于0．3mg／ml，每周注射2～3次，总量为15～20mg。疗程至真菌检查阴性、脑脊液正常。

呼吸道真菌病，可雾化吸入两性霉素B。将50～100mg两性霉素B溶于注射用水中，浓度为0．2%～0．3%，每日2次喷雾，疗程为1～2个月。

5．不良反应　寒战、高热等即刻反应，以及肾损害，几乎在每例静脉用药者都会发生。其中最严重的不良反应是肾小管损害，临床表现为肌酐清除率下降、氮质血症、低钾、低镁血症。为防止和减少不良反应的发生，静脉滴注前半小时可服用抗组胺药物或阿司匹林，必要时在滴注液中加氢化可的松25mg或地塞米松2～5mg；鞘内注射时与地塞米松同时使用。静脉用药时，由于药物刺激可产生静脉炎。此外，还可出现焦虑、皮疹等反应。

6．禁忌证　严重肝、心、肾疾病患者禁用。

7．药物相互作用　两性霉素B与氨基糖苷类抗生素、环孢素等肾毒性药物合用，能增强其肾毒性；氟胞嘧啶与两性霉素B合用可起协同抗真菌作用。

（二）脂质体两性霉素B

虽然两性霉素B治疗许多真菌病能取得良好效果，但由于其严重不良反应限制了该药的广泛应用。脂质体两性霉素B（liposome　encapsulated　amphotericin　B）的出现解决了这一问题。两性霉素B脂质体是一种双层脂质体，内含有两性霉素B，这种结构降低了药物与机体中胆固醇的结合而增强与真菌麦角固醇的结合，这样就大大减少了两性霉素B的不良反应。目前市场上有三种类型的脂质体两性霉素B：两性霉素B脂质体、两性霉素B脂质体复合物（ABLC）和两性霉素B胶体分散剂（ABCD）。

1．抗菌谱　同两性霉素B。

2．药动学特点　药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明显高于应用相同剂量的传统两性霉素B制剂，而肾脏药物浓度则明显低于传统制剂。

3．临床应用　同两性霉素B。

4．用法与用量　在治疗真菌感染性疾病时，人体对脂质体两性霉素B最大的耐受剂量可达5mg／kg，而传统两性霉素B的最大用量仅为1mg／kg。一般开始用0．3mg／（kg·d）静滴，逐渐增至1～2mg／（kg·d），对隐球菌脑膜炎总量可达5～8g。

5．不良反应　脂质体两性霉素B治疗时，寒战、发热等即刻不良反应的发生率较传统制剂明显低，肾小管损害亦少见。有报道脂质体两性霉素B可引起高磷酸盐血症、高钠血症和肾性尿崩症，故用药期间应注意血液生化指标的变化。

6．禁忌证　同两性霉素B。

7．药物相互作用　同两性霉素B。

（三）制霉菌素

制霉菌素（nystatin）是从链霉菌及其相关菌种得到的一种四烯类抗真菌药物。治疗消化道念珠菌感染可取得较好疗效。

1．抗菌谱　制霉菌素具有广谱抗真菌作用。对念珠菌属、新生隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、烟曲霉等均有抑制作用。

2．药动学特点　制霉菌素口服难吸收，大部分从粪便中排泄。本药毒性强，故不能用于静脉或肌内注射。

3．临床应用　由于制霉菌素口服不吸收，因此，口服用于治疗消化道念珠菌感染。外用治疗皮肤黏膜念珠菌病，也可治疗肺部和尿路真菌感染。其中制霉菌素对消化道念珠菌感染有特效。

4．用法与用量　治疗消化道念珠菌病，成人200万U／d，儿童5万～10万U／（kg·d），分3～4次口服。

制霉菌素混悬液用于治疗皮肤黏膜念珠菌病。

多聚醛制霉菌素5万U加生理盐水2ml气雾吸入治疗肺部念珠菌感染；多聚醛制霉菌素5万U加生理盐水20～50ml膀胱冲洗，治疗尿路念珠菌感染。

制霉菌素也可用于肺、眼部的烟曲霉病，口腔组织胞浆菌病的治疗。

制霉菌素栓剂用于治疗念珠菌阴道炎。对长期使用抗生素、皮质类固醇激素、免疫抑制药的患者，还可使用制霉菌素预防由白念珠菌引起的二重感染。

5．不良反应　口服制霉菌素不良反应不大，常见不良反应为轻微恶心、食欲减退，大剂量口服可出现呕吐、腹泻。

三、丙烯胺类药物

丙烯胺类抗真菌药物（allylamines）是一类新的人工合成的抗真菌药物，因分子中有丙烯胺基团而得名。本类药物的优点是抗浅部真菌效果好，且毒性低。

与唑类药物相同，丙烯胺类药物也是通过抑制真菌麦角固醇的生物合成实现其抗真菌作用，但并非抑制细胞色素P450依赖酶，而是抑制非细胞色素P450依赖酶——角鲨烯环氧化酶起作用；角鲨烯环氧化酶受抑制后导致角鲨烯堆积，使真菌细胞破裂，从而达到杀灭和抑制真菌的双重作用。

丙烯胺类药物对由皮肤癣菌引起的真菌病疗效好，对念珠菌属及酵母菌效果较差。

丙烯胺类中常用的有特比萘芬、萘替芬和布替萘芬。

（一）特比萘芬

特比萘芬（terbinafine）是一种口服吸收好、作用快、活性高、毒性低、代谢稳定的抗真菌药物。由于具有以上特点，特比萘芬已在临床得到了广泛应用。特比萘芬有外用和口服两种制剂。

1．抗菌谱　特比萘芬的体外抑真菌的浓度与杀真菌的浓度相近。对皮肤癣菌、糠秕孢子菌、曲霉有抗菌作用。对白念珠菌有抑菌作用，对念珠菌属非白念珠菌有杀菌作用。

2．药动学特点　特比萘芬口服吸收良好，与食物同服不影响其吸收。特比萘芬具有亲脂和亲角质活性。药物吸收后在脂肪组织内积聚，并通过真皮和表皮的迅速弥散以及通过皮脂的分泌作用，在服药后几小时内药物就可到达角质层。药物还可从甲床扩散至甲板。特比萘芬经肝脏代谢，由肾脏排泄，有肝肾功能损害者，其半衰期延长。

3．临床应用　口服特比萘芬用于治疗皮肤癣菌病和甲真菌病。口服治疗花斑癣无效。外用本品可治疗皮肤癣菌病和花斑癣等。

4．用法与用量　口服用法：体股癣用0．25g／d，连服1周；手足癣用0．25g／d，连服3～4周；甲真菌病用0．25g／d，连用1周后改为隔日1次，指甲真菌病疗程7周，趾甲真菌病疗程11周；治疗头癣时，体重＜20kg者，62．5mg／d，体重20～40kg者，0．125g／d，体重＞40kg者，0．25g／d，疗程4～8周，同时配合外用抗真菌药。

1%的特比萘芬霜剂外用具有疗程短、起效快、治愈率高的特点，每日1～2次，外用1～2周，对手足癣、体股癣等有较高的临床和真菌学治愈率。

5．不良反应　特比萘芬口服或局部使用耐受均良好，仅有少部分人出现不良反应。口服后少数人可出现胃肠道反应，表现为恶心、胃痛、消化不良等，但一般较轻，且为一过性；偶有严重肝功能损害的报道，包括胆汁淤积和肝炎；部分患者可发生药物疹。局部使用可在用药局部有烧灼感、红斑等。

6．禁忌证　有肝、肾功能损害的患者不推荐使用本药。

7．药物相互作用　特比萘芬与肝药酶诱导药利福平同时应用，可导致特比萘芬的血药浓度下降；相反，与西咪替丁等肝药酶抑制药同时用，可致特比萘芬血药浓度升高。

（二）萘替芬

萘替芬（naftifine）是第一个丙烯胺类抗真菌药物，由于口服ED50高达292mg／kg，故仅限于外用。

1．抗菌谱　萘替芬对皮肤癣菌有杀菌作用，对糠秕孢子菌、念珠菌属及酵母菌有抑制作用。萘替芬对细菌也有杀菌作用。此外，该药还有抗炎作用。

2．临床应用　萘替芬适用于皮肤癣菌病、花斑癣、皮肤黏膜念珠菌病的治疗。

3．用法与用量　由于萘替芬外用后可在表皮内持久滞留，因此，临床上仅需每日用一次。疗程视病种及病变部位的不同而有所不同，一般2～4周。为预防复发，待体征消失后可继续用药2周。

4．不良反应　萘替芬不良反应少，少数患者可在用药部位出现红斑、烧灼感、干燥、瘙痒等刺激症状。

（三）布替萘芬

布替萘芬（butenafine）是新近开发出的丙烯胺类抗真菌药物。1%布替萘芬霜剂外用，每日1次，对体股癣和手足癣有效，治疗持续时间分别为2周和4周。

四、吗啉类药物

吗啉类药物（morpholines）是另外一类抗真菌药物，结构与现有的几类抗真菌药物均不同。对植物、动物及人类致病性真菌均有抗真菌活性，曾被用于防治农业植物真菌病。

该类药物投入临床使用的有阿莫罗芬（amorolfine）。阿莫罗芬是合成的吗啉类抗真菌药物。主要外用治疗甲真菌病。该药于1991年在英国首次上市，目前已在我国上市。

1．作用机制　阿莫罗芬在Δ－14还原酶和Δ－7－8异构酶作用下，形成错构固醇，从而干扰麦角固醇的生物合成。同时还造成壳多糖（几丁质）沉积，导致真菌生长障碍。阿莫罗芬除了抑制真菌细胞膜固醇合成而发挥抑菌作用外，还有杀菌作用。这可能是通过早期固醇合成酶的抑制、错构固醇合成并积聚在细胞膜内，膜中双脂质层的物理性能改变，使膜渗透压改变，真菌细胞及细胞间质中重要代谢物泄漏，导致电解质失衡；细胞膜中的酶及质子泵系统遭到破坏，真菌细胞破裂而死亡。

2．抗菌谱　阿莫罗芬具有广谱高效的杀菌、抑菌双重活性。体外试验发现，其对皮肤癣菌抗菌作用最好；对马拉色菌、暗色丝孢科真菌、亨德逊霉、链格孢及帚霉和大多数酵母和部分双相真菌也有抗菌作用；对曲霉、接合菌和镰孢菌等一些真菌的抗菌作用较弱。阿莫罗芬还能直接杀死某些真菌，杀真菌活性依赖于药物浓度和作用时间。

3．药动学特点　阿莫罗芬与蛋白结合牢固且快速被代谢，外用可被甲蛋白吸收。外用阿莫罗芬在甲中可存在7天。阿莫罗芬在甲下残垢中抗菌活性可达14天或更长。该药在甲板上形成一层非水溶性的膜，并且可以保持1周。

4．临床应用　根据其外用可被甲蛋白吸收，目前临床上多用于甲真菌病的单一或联合治疗。5%阿莫罗芬甲搽剂对无甲根受累的轻度甲真菌病有较好的疗效，指甲的效果优于趾甲。对于重度的甲真菌感染则应和口服抗真菌药物联合应用。阿莫罗芬乳膏外用治疗皮肤癣菌病、花斑癣。

5．用法与用量　阿莫罗芬甲搽剂使用方便，黏附性好，不发亮无颜色，故用后不影响美观。每次搽药前用乙醇纱布将旧的搽剂完全擦去。

使用阿莫罗芬治疗甲真菌病的方案要根据不同的临床分型选择不同的治疗手段。

一般推荐的治疗方案是：远端甲下型、白色浅表型和甲板内无甲母质受累的患者以外用药为主。由于阿莫罗芬在甲中形成一层非水溶性的膜可存在7天，在甲下残垢中抗菌活性至少达14天或更长，故外用阿莫罗芬甲搽剂只需每周1～2次，使用6个月到1年。单独外用阿莫罗芬对近端甲下型和全甲营养不良型甲真菌病的治愈率低。

研究表明，口服抗真菌药物和外用阿莫罗芬搽剂联合治疗甲真菌病时有协同作用，因此，在对近端甲下型和全甲营养不良型甲真菌病进行治疗时应口服抗真菌药物合并外用阿莫罗芬，尤其对全甲受累伴有甲母质受累非常严重者，可以联合口服特比萘芬或伊曲康唑。系统用药至甲根处长出健康甲为止。

系统应用本药对致病性真菌无效。原因可能在于其在体内代谢太快或与蛋白结合过于紧密。体外试验也证明体内37℃的环境降低了致病菌对阿莫罗芬的敏感性。

6．不良反应　阿莫罗芬甲搽剂、阿莫罗芬乳膏均具有良好的耐受性。约5%的患者用药部位有轻微的不适，包括烧灼感、瘙痒、发红、局部疼痛等，但可以耐受。

五、作用于真菌细胞壁的药物

真菌细胞壁是真菌特有的一种细胞器，对维持细胞的生长和正常的生理功能起重要作用。真菌细胞壁的主要组分为β－葡聚糖、几丁质和甘露聚糖蛋白复合物，通过抑制或干扰这些成分的合成可以有效地抑制和杀灭真菌。由于哺乳动物没有细胞壁，因此，这类药物可选择性作用于真菌。

根据其作用机制不同，该类药物可分为三大类。①抑制β－（1，3）葡聚糖合成酶的棘白菌素类药物：包括卡泊芬净（caspofungin）、米卡芬净（micafungin）、阿尼芬净（anidulafungin）；②几丁质合成酶抑制药：尼可霉素（nikkomycin）、多氧霉素（polyoxins）等；③作用于甘露聚糖和甘露聚糖蛋白复合物的药物：普那米星（pradimicin）、benanomicin　A等。

真菌细胞壁抑制药由于其作用部位有高度的选择性及较强的抗真菌活性，是近年来抗真菌药物研究中的一大热点。作用于细胞壁的药物中棘白菌素类药物最为成熟，已有几个品种先后上市，并在真菌病的防治中起了重要作用。而另两类则主要处于研究阶段，没有产品上市。

（一）卡泊芬净

卡泊芬净（caspofungin）是第一个被美国FDA批准上市的作用于真菌细胞壁的药物。

1．作用机制　抑制真菌细胞壁β－（1，3）葡聚糖合成酶。

2．抗菌谱　对念珠菌和曲霉等有较好的抗菌作用。由于隐球菌、接合菌细胞壁缺少β－（1，3）葡聚糖合成酶，所以对这两种菌无抗菌作用。

3．药动学特点　卡泊芬净在给药后的最初30个小时内，很少有排出或生物转化。卡泊芬净与白蛋白的结合率约97%。卡泊芬净通过水解和N－乙酰化作用缓慢代谢。大约1．4%卡泊芬净以原型药形式从尿中排出。

4．临床应用　适用于食管念珠菌病以及其他药物（如两性霉素B、两性霉素B指质体、伊曲康唑等）治疗无效或不耐受的侵袭性曲霉病。

5．用法与用量　卡泊芬净不可静脉推注，仅供缓慢静脉滴注，持续1小时以上。侵袭性曲霉病患者，第一天应给予70mg的负荷剂量，随后一日50mg。食管念珠菌病患者，一日50mg，轻度肝功能不全无须调整剂量，中度肝功能不全的食管念珠菌病患者，建议用量为一日35mg；侵袭性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg，随后一日35mg。

6．不良反应　卡泊芬净常见的不良反应为皮疹、皮肤潮红、瘙痒、热感、发热、面部水肿、支气管痉挛、静脉炎、恶心、呕吐等，也有呼吸困难、喘鸣等过敏反应的报道。也可见转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高、血钾降低、嗜酸粒细胞增多、尿蛋白升高、尿红细胞升高等。

7．禁忌证　对卡泊芬净制剂中任何成分过敏的病人禁用。

8．药物相互作用　本品能使他克莫司的12小时血药浓度下降26%。对于同时接受这两种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血药浓度进行标准的检测，并根据血药浓度适当地调整他克莫司的剂量。

环孢素能使卡泊芬净的AUC增大，但不会使环孢素的血浆浓度升高。当卡泊芬净与环孢素同时使用时，会出现肝脏谷草转氨酶和谷丙转氨酶水平的一过性升高。

（二）米卡芬净

米卡芬净（micafungin）是继卡泊芬净之后美国FDA批准的第二种棘白菌素类抗真菌药物。

1．作用机制　同卡泊芬净。

2．抗菌谱　同卡泊芬净。

3．药动学特点　米卡芬净蛋白结合率高（＞99%），呈线性动力学特征，消除半衰期为10～15小时，主要经肝脏代谢，少部分由肾脏排出。

4．临床应用　米卡芬净主要用于治疗食管念珠菌病以及预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染，也可用于治疗侵袭性曲霉病。

5．用法与用量　曲霉病患者每日单次剂量为50～150mg，每日1次，静脉滴注。念珠菌病患者每日单次剂量为50mg，每日1次，静脉滴注。对于严重或者难治性念珠菌病、曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg。剂量为75mg或以下时滴注时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时滴注时间不少于1小时。

6．不良反应　静脉炎、关节炎、血管疼痛、寒战、头痛、高血压、心悸、腹泻、稀便、皮疹、血液学异常、休克、肝功能异常或黄疸、急性肾衰竭。

7．禁忌证　禁用于对米卡芬净制剂中任何成分有过敏史者。

（三）阿尼芬净

1．作用机制　同卡泊芬净。

2．抗菌谱　同卡泊芬净。

3．药动学特点　阿尼芬净（anidulafungin）同其他棘白菌素类抗真菌药相似，口服生物利用度为2%～7%。血药浓度呈现剂量相关性。阿尼芬净消除半衰期约24小时，大于卡泊芬净（9～11小时）和米卡芬净（14小时）。阿尼芬净的代谢过程与其他棘白菌素类抗真菌药不同，其体内清除几乎是化学降解过程，而非肝药酶代谢途径。因此在临床治疗剂量下，不可能是任何药物代谢酶的底物、抑制药或诱导药。

4．临床应用　主要用于防治念珠菌、曲霉的感染。其疗效与氟康唑相似。

5．用法与用量　静脉滴注。第一天给予负荷量200mg，然后每天100mg。

6．不良反应　不良反应少，常见的有恶心、呕吐、γ－谷氨酰胺转移酶升高、低钾血症和头痛。

7．药物相互作用　阿尼芬净不通过肝脏代谢，因此不存在与其他药物相互作用的问题。

六、其他类抗真菌药物

（一）氟胞嘧啶

氟胞嘧啶（fluorocytosine，5－FC）为人工合成的抗真菌药物。

1．作用机制　氟胞嘧啶进入人体后，能选择性地进入真菌细胞内，在真菌细胞的胞嘧啶脱氨酶的作用下转化为一种抗代谢产物——氟尿嘧啶，取代RNA中的尿嘧啶，从而干扰了真菌正常蛋白的合成，达到抗真菌的作用。由于人体组织细胞内缺乏此酶，因此不受该药物的影响。也有人认为氟胞嘧啶是通过产生单磷酸氟代去氧脲核苷来抑制DNA的合成而实现其抗真菌作用的。

2．抗菌谱　氟胞嘧啶属于窄谱抗真菌药物，对念珠菌属、新生隐球菌、申克孢子丝菌、卡氏枝孢霉、疣状瓶霉等有抗菌作用。

3．药动学特点　氟胞嘧啶口服吸收良好。由于其与血浆蛋白结合少，血循环中游离的药物水平较高；且分子量小，故容易通过血脑屏障。此药毒性低。氟胞嘧啶体内不被分解代谢，主要通过肾脏清除，口服后90%的药物在24小时内以原型形式从尿中排出。肾衰竭的患者药物半衰期明显延长，使用该药时要注意调整剂量。

4．临床应用　氟胞嘧啶适用于念珠菌属、新生隐球菌等引起的感染。对曲霉病、孢子丝菌病和着色芽生菌病也有效。

氟胞嘧啶单独使用易产生耐药性，宜与两性霉素B同时使用。两者联合应用治疗念珠菌及隐球菌感染可起协同作用，尤以白念珠菌感染时这种协同作用更为明显。氟胞嘧啶与氟康唑或伊曲康唑合用治疗艾滋病患者隐球菌脑膜炎有效。

5．用法与用量　口服是氟胞嘧啶的首选给药方法。如患者不能口服，可静脉滴注或腹腔灌注。肾功能正常者，50～150mg／（kg·d），分3～4次口服（4～8g）。肾功能受损患者要根据患者肌酐清除率来调整给药剂量和给药间隔。根据病情的不同，疗程可为数周至数月。

6．不良反应　有厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。氟胞嘧啶血药浓度过高（大于100mg／L）可引起白细胞和血小板减少，故用药期间要常规进行外周血白细胞和血小板计数的检查。用药期间应定期检查肝、肾功能并注意对骨髓的抑制作用。

7．禁忌证　肝、肾功能损害，白细胞或血小板减少的患者，以及孕妇慎用。

8．药物相互作用　与骨髓抑制药同时使用可增强其血液系统毒性；与两性霉素B同用可使氟胞嘧啶自肾排出减少。

（二）灰黄霉素

灰黄霉素（griseofulvin）是由青霉菌属产生的一种抗真菌抗生素，是治疗皮肤癣菌病的第一个抗真菌药物。此药对皮肤癣菌病，尤其是对头癣的疗效肯定。该药是防治皮肤真菌病的有效药物之一。

1．作用机制　灰黄霉素的结构类似于鸟嘌呤，进入真菌细胞内后，能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，干扰真菌DNA的合成，从而抑制真菌的生长。灰黄霉素还可以与微管蛋白结合，抑制真菌有丝分裂。此外，灰黄霉素对真菌的菌丝体、细胞质和细胞壁也有损害作用。

2．抗菌谱　灰黄霉素是一种窄谱抗真菌药物。对皮肤癣菌有抗菌作用，对马拉色菌和念珠菌无抗菌作用。

3．药动学特点　灰黄霉素与高脂肪食物同服可增加药物的吸收。本品的超微粒制剂吸收较好，服微粒灰黄霉素可以将剂量减半。口服灰黄霉素吸收后，药物经汗腺进入角质层，并与毛囊及甲的角蛋白结合，药物在此处保持较高的浓度，从而阻止真菌的继续侵入，待病变组织代谢脱落后，由新生正常组织代替，从而达到治疗目的。灰黄霉素经肝脏代谢成6－去甲基灰黄霉素，从尿液中排出。

4．临床应用　灰黄霉素在过去头癣的防治中发挥了重要作用，目前仍是治疗头癣的首选药物，尤其是黄癣的治疗；也可用于对其他治疗方法无效的体癣、股癣、手足癣、甲真菌病的治疗，还可用于叠瓦癣的治疗。灰黄霉素对花斑癣及深部真菌病无效。

5．用法与用量　灰黄霉素成人用量0．6～0．8g／d，顿服或分次服用。小儿15～20mg／（kg·d），分2～4次口服。疗程取决于感染的性质和严重程度，一般需用至病变部位组织被健康组织完全替代为止。头癣一般至少服2～4周，并配合外用药物等治疗。叠瓦癣一般需要4～6周。

6．不良反应　大多数患者可耐受灰黄霉素长疗程和大剂量治疗。本药可有毛囊口脱屑、荨麻疹、光敏性药疹、肝脏损害、胃肠道反应、头晕、白细胞减少、蛋白尿、血管性水肿及心动过速等不良反应。

7．禁忌证　肝功能异常、妊娠、卟啉病、光敏感、红斑狼疮、肿瘤患者、青霉素过敏者禁用。

8．药物相互作用　灰黄霉素能促进华法林的代谢，减弱其抗凝作用。与苯巴比妥同时服用时可使灰黄霉素吸收减少，并诱导肝药酶产生，使其代谢加速，降低其抗菌活性。与类固醇类避孕药同服，可导致避孕失败。

（三）碘化钾

碘化钾（potassium　iodide）是最早使用的抗真菌药物之一。

1．作用机制　碘化钾抗真菌的机制尚未明确。

2．抗菌谱　虽然碘化钾在体外对孢子丝菌无抗菌作用，但用于治疗孢子丝菌病有特效。

3．临床应用　碘化钾主要用于孢子丝菌病的治疗，还可用作其他深部真菌病的辅助治疗。

4．用法与用量　开始用小剂量，逐渐增加剂量。治疗孢子丝菌病时成人用量为10%碘化钾液5～10ml／d，分3次口服，逐渐增加至60～90ml／d；儿童用量为20～50mg／（kg·d），饭后服。4～8周待皮疹消退后还需继续服用3～4周，以防复发。

5．不良反应　碘化钾的不良反应包括刺激消化道黏膜，产生恶心、呕吐、腹泻、腹痛等；口中有金属味；碘过敏，表现为眼睑肿胀、打喷嚏、流泪、头痛、咽喉炎等，出现此反应后应立即停药。此外，还可以出现药物疹。

6．禁忌证　麻风、结核、甲状腺肿大、碘过敏者禁用。

（四）环吡酮胺

环吡酮胺（ciclopiroxolamine）系吡酮类衍生物，为一新型广谱抗真菌药。

1．作用机制　环吡酮胺的作用部位在真菌细胞膜。通过抑制营养物质的跨膜转运来耗竭真菌细胞内营养物质；高浓度时，还可引起细胞内钾离子等物质的外流。此外，它还可干扰菌体RNA的合成。

2．抗菌谱　环吡酮胺对皮肤癣菌、糠秕孢子菌、新生隐球菌、双相真菌、曲霉、放线菌等有抑制和杀灭作用。对多种革兰阳性和阴性细菌、支原体、衣原体以及毛滴虫也有一定杀灭作用。

3．临床应用　环吡酮胺主要外用治疗甲真菌病，也可用于各种皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病、花斑癣等的治疗。

4．不良反应　环吡酮胺不良反应较少，且一般均很轻微。常见有用药局部瘙痒和烧灼感。动物实验无致畸作用。

5．禁忌证　对本品过敏的患者禁用，不能用于眼部感染。