氨苄西林氯唑西林

【英文名称】Ampicillin and Cloxacillin

【其他名称】爱罗苏、安立新、安洛欣、美佳林。

【制剂规格】注射用氨苄西林钠氯唑西林钠：0．5g（氨苄西林和氯唑西林各0．25g），1g，2g。

【抗菌作用】氨苄西林与氯唑西林的抗菌作用机制均与青霉素相似，其中氨苄西林钠抗菌谱广，但无抗酶能力，故临床上耐药菌株多；氯唑西林钠则具有耐酸、耐酶特性，但对不产酶葡萄球菌及各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱。两者组合后可在抗菌谱上发挥互补作用，使本品既对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱杀灭作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。可参见两药单方制剂。

【药动学】体内分布广泛，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍；透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达有效浓度。氨苄西林少量在肝脏代谢，血浆蛋白结合率为20%。半衰期为1～1．5h，可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。

【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染以及心内膜炎、脑膜炎、败血症等。用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。也可用于预防术后及大面积外伤后感染。

【用法用量】成人。肌内注射，1次0．5～1g，每日3～4次。静脉滴注，每日2～4g，分2～4次给药。儿童。静脉滴注，20～40mg／（kg·d），分次给药。

【相互作用】①与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。②氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。③本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、B族维生素、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。④别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。⑤氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【不良反应及注意事项】①变态反应、二重感染参见青霉素G。②偶见粒细胞和血小板减少。③抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。④大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。⑤传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。⑥孕妇应仅在必要时使用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。②应用本品须新鲜配制。肌内注射时，以灭菌注射用水2～4ml溶解后深部肌内注射。③少数患者可出现粒细胞和血小板减少、用药期间应定期进行血常规检查。