阿莫西林舒巴坦钠

【英文名称】Amoxicillin and Sulbactam

【其他名称】舒萨林、特福猛、威奇达、倍舒林。

【制剂规格】注射用阿莫西林舒巴坦钠：0．375g，0．75g，1．5g（阿莫西林1．0g，舒巴坦0．5g）；阿莫西林舒巴坦匹酯片：0．5g。

【抗菌作用】本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2∶1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用相似，通过抑制细胞壁黏多肽的生物合成而起作用；舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的β－内酰胺酶（Ⅱ～Ⅳ型），其稳定性优于其他β－内酰胺酶抑制药。它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β－内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。

【药动学】阿莫西林和舒巴坦在多数组织、体液中分布良好，可透过血－脑脊液屏障及胎盘屏障。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期t1／2为1．08h，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7h。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。

【适应证】适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病。①上呼吸道感染。如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等。②下呼吸道感染。如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张；脓胸、肺脓肿。③泌尿生殖系统感染。如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等。④皮肤及软组织感染。如蜂窝织炎、伤口感染、脓性皮炎和脓疱病，性病、淋病等。⑤盆腔感染。妇科感染、产后感染等。⑥口腔感染。如手术用药。⑦严重系统感染。如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。

【用法用量】①口服。成人，1次0．5～1．0g，每日3次。儿童，9个月至2岁患儿，1次0．125g；2～6岁患儿，1次0．25g；6～12岁患儿，1次0．5g；12岁以上患儿，1次0．5～1．0g，均为每日3次。②静脉滴注。每日4．5～6g，分2～3次给药；严重感染时每日用量可增加至9．0g或150mg／kg。疗程一般为7～14d，重症感染者可适当延长疗程。

【相互作用】①本品与重金属有配伍禁忌。②孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。③丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。④氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。

【不良反应及注意事项】①变态反应、二重感染参见青霉素G。②常见的全身不良反应有腹泻和面部潮红。③少见的全身不良反应有皮疹、药物热和哮喘等，有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者应慎用。可发生恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。④偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。⑤传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。②应用本品须新鲜配制，用药前必须做青霉素过敏试验。③可见贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。血清转氨酶可轻度增高。疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。