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阿莫西林克拉维酸钾

时间:2023-04-07 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂,因克拉维酸可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。阿莫西林克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好。口服克拉维酸生物利用度约为60%,在与阿莫西林同服时,生物利用度有所增加。克拉维酸在体内约有半数被代谢。⑦孕妇禁用,哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳,老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【英文名称】Amoxicillin and Clavulanate Potassium

【其他名称】安美汀、比奇尔、博美欣、君尔清。

【制剂规格】片剂:228.5mg(阿莫西林200mg,克拉维酸钾28.5mg),375mg,457mg,625mg,1g;分散片:156.25mg,228.5mg;咀嚼片:228.5mg;颗粒剂:156.25mg,187.5mg,228.5mg;干混悬剂:1g:156.25mg,1.5g:228.5mg,2g:156.25mg;混悬液:156.25mg/5ml,312.5mg/5ml;粉针剂:0.6g,1.2g。

【抗菌作用】本品为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂,因克拉维酸可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后扩大了抗菌谱,但抗菌活性与阿莫西林相同。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β-内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。

【药动学】阿莫西林克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药峰浓度,为5.6mg/L。血清半衰期为1h左右。口服克拉维酸生物利用度约为60%,在与阿莫西林同服时,生物利用度有所增加。克拉维酸在体内约有半数被代谢。

【适应证】①上呼吸道感染,鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。②下呼吸道感染,急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。③泌尿系统感染,膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。④皮肤和软组织感染,疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。⑤其他感染,中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。

【用法用量】静脉注射或静脉滴注成人1次1.2g,每日2~3次,疗程7~14d。严重感染者可增至每日4次。小儿每次30mg/kg,每日3~4次(新生儿每日2~3次)。口服:轻、中度感染,成人1次375mg,每8h1次;重度感染,1次625mg,每8h1次,疗程7~10d。3个月以下婴儿,每12h15mg/kg;儿童(体重40kg以下):每12h25mg/kg;重度感染,每12h45mg/kg或每8h40mg/kg,疗程7~10d。

【相互作用】药物相互作用参见阿莫西林。

【不良反应及注意事项】①变态反应、二重感染参见青霉素G。②少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,对症治疗后可继续给药。③偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。④文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。⑤本品和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。⑥肾功能减退者应调整剂量或给药间期;血液透析过程中及结束时应加用本品1次。⑦孕妇禁用,哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳,老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。②给药方法与时间。本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故本品不能与含有上述物质的溶液混合;本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合,也不可与静脉脂质乳化液混合;本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合,因为本品可使后者丧失活性;本品不宜肌内注射。静脉滴注时给药速度不能过快,每1.2g加于100ml生理盐水或无菌注射用水中在30~40min内滴入;本品溶解后应立即给药,剩余药液应废弃,不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存;本品口服时宜饭后服用,且应摄入足量的水,以防止出现尿结晶症。③实验室检查。长期或大剂量使用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验1次。对实验室检查指标的干扰:硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;可使血清丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶测定值升高。

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