头孢羟氨苄

【英文名称】Cefadroxil

【其他名称】安泰、先安、恩可、欧意、仙逢久。

【制剂规格】胶囊：（按无水头孢羟氨苄计，下同）0．125g，0．25g，0．5g；片剂（分散片）：0．125g，0．25g；颗粒剂：2g，0．125g；口服混悬液：125mg／ 5ml，250mg／5ml，500mg／5ml。

【抗菌作用】头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。

【药动学】本品吸收良好，头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。血消除半衰期t1／2为1．27～1．5h。食物对血药峰浓度和t1／2均无明显影响。本品的蛋白结合率为20%。本品体内分布广泛，口服1．0g后2～5h，痰、胸腔积液和肺组织中的浓度分别为1．3mg／L，11．4mg／L，7．4mg／L（mg／kg）；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24h累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。

【适应证】适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

【用法用量】①成人。口服，1次0．5～1．0g，每日2次。②儿童。口服，1次15～20mg／kg，每日2次。③A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12h 15mg／kg，疗程至少10d。④成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。

【相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延缓肾排泄。

【不良反应及注意事项】①变态反应参见头孢唑林。②本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等变态反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清转氨酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。③有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生假膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。④应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。⑤孕妇用药需有确切适应证。本品亦可进入乳汁，哺乳期妇女须权衡利弊后应用。

【用药监护】①过敏监护参见头孢唑林。②头孢羟氨苄为口服制剂，不宜用于严重感染。如每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。③实验室检查。直接抗球蛋白试验（Coombs）可呈阳性；以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。