头孢他美酯

【英文名称】Cefetamet Pivoxil

【其他名称】安素美、力欣美、华仙美、康迈欣、联邦赛福美。

【制剂规格】片剂：250mg（以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美181．3mg）；胶囊：125mg（以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美90．6mg）；干混悬剂：250mg。

【抗菌作用】对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性，尤其对第一、二代头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β－内酰胺酶稳定。但本品对假单胞菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。

【药动学】本品口服后，经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后，平均约55%的剂量转变为头孢他美。约22%头孢他美与血清蛋白结合。本品90%以头孢他美形式随尿液排出，清除半衰期为2～3h。头孢他美的清除率同肾功能成正比。

【适应证及用法用量】本品适用于敏感菌引起的下列感染，一般用量1次500mg，每日2次。①下呼吸道感染。支气管炎，1次250～750mg，每日2～3次，疗程7～14d；肺炎，每日500～1　500mg，疗程10d。②耳、鼻、喉感染。急性中耳炎，1次10mg／kg，每日2次，疗程7d；慢性中耳炎，1次250～500mg，每日2次；鼻窦炎，1次500～1　000mg，每日2次，连续用药7d；扁桃体炎，1次1　000mg，每日2次，疗程7～10d。③复杂性尿路感染。晚饭前后1h内一次性服用1　500～2　000mg。④男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎。单次给药1　500～2　000mg（膀胱炎者傍晚服药）。⑤12岁以上的儿童用法与用量同成人一般用量。12岁以下的儿童以1次10mg／kg，每日2次为标准，剂量调整为：体重低于15kg的患儿，1次10mg／kg（可服本品干混悬剂，加入适宜温开水中搅拌均匀后服用）；体重为16～30kg的患儿，1次250mg，每12h1次；体重为31～40kg的患儿，1次250～500mg，每12h1次；体重＞40kg的患儿，1次500mg，每12h1次。

【相互作用】①与氨基糖苷类抗生素同用，肾毒性增加。②与伤寒活菌疫苗同用，疫苗免疫原性降低。③与利尿药同用，尚未观察到对肾功能的损伤。④抗酸药、H2拮抗药（如雷尼替丁）不改变本品生物利用度，且对本品的药动学无影响。

【不良反应及注意事项】①常见腹泻、恶心、呕吐。偶有腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、转氨酶一过性升高等。由于肠道微生物的改变，可能导致假膜性肠炎。②偶有出现瘙痒、局部水肿、紫癜、皮疹等。③偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等中枢神经系统反应。④偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。⑤齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等罕见。⑥对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素类药物过敏者禁用。⑦妇女妊娠期间，不推荐使用本品。

【用药监护】①过敏监护参见头孢唑林。②给药方法与时间：本品宜饭前或饭后1h内口服，以利吸收。若使用伤寒活菌疫苗，至少应在停用本品24h后使用。