帕尼培南倍他米隆

【英文名称】Panipenem／Betamipron

【其他名称】克倍宁、康彼灵、帕尼配能／倍他扑隆。

【制剂规格】注射用帕尼培南／倍他米隆（以帕尼培南计，其中含等量的倍他米隆）：250mg，500mg。

【抗菌作用】本品是帕尼培南与倍他米隆的复方制剂。其中帕尼培南为碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。其作用特点是：对β－内酰胺酶高度稳定，且本身尚有酶抑制作用。倍他米隆无抗菌活性，为近端小管有机阴离子输送系统抑制药，通过抑制帕尼培南向皮质转移而减少后者在肾组织中蓄积，从而降低帕尼培南的肾毒性。本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、类杆菌属等具有较强抗菌活性，对铜绿假单胞菌也有一定抗菌活性。本品对军团菌、沙眼衣原体和肺炎衣原体无效。

【药动学】药物分布广泛。主要经肾脏排泄，血浆半衰期分别为70min和40min。24h尿液中排泄出帕尼培南28．5%，倍他米隆9．7%。肾功能不全者半衰期延长。

【适应证】本品适用于治疗敏感菌所致的下列感染。①呼吸系统感染。如急慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿等。②腹腔感染。如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、肝脓肿等。③泌尿、生殖系统感染。如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、子宫内感染、子宫附件炎等。④眼科感染。如角膜溃疡、眼球炎等。⑤皮肤、软组织感染。如丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、肛周炎等。⑥耳、鼻、喉感染。如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、化脓性唾液腺炎等。⑦骨、关节感染。如骨髓炎、关节炎等。⑧其他严重感染。如败血症、感染性心内膜炎等。

【用法用量】静脉滴注。①成人。一般感染，每日1g，分2次给药，至少用100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解，滴注时间应不少于30min。重症或顽固性感染疾病，剂量可增至2g／d，分2次静滴，但1次滴注时间应不少于1h。②儿童。一般感染，30～60mg／（kg·d），分3次静滴。1次滴注时间应不少于30min。重症或顽固性感染疾病，剂量可增至100mg／（kg·d），分3～4次静滴。总量不超过2g／d。

【相互作用】与丙戊酸钠合用，可使血液中丙戊酸的血药浓度下降，可能引起癫发作，禁止同时使用两药。

【不良反应及注意事项】①主要表现为腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。②少数患者用药后可出现肝功能损害、食欲缺乏、皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔念珠菌感染、水肿、头痛、抽搐等。③有报道本品还可出现以下较严重的不良反应：休克、皮肤黏膜综合征、中毒性表皮坏死松解、重症多形性红斑（Stevens－Johnson综合征）、急性肾功能不全、意识障碍、假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症、溶血性贫血、间质性肺炎等，其发生率均＜0．01%。④对本品过敏者禁用。慎用于对碳青霉烯类、青霉素类以及头孢菌素类药有过敏史者；过敏体质者；严重肾功能损害者；肝功能不全者；全身状态不良者；老年患者。⑤孕妇用药应权衡利弊。对哺乳的影响尚不明确。早产儿、新生儿不宜使用。

【用药监护】①过敏监护。如出现变态反应立即停药对症处理。②给药方法与时间。因渗透压有差异，本品不宜使用注射用水作为溶剂；本品溶解后应尽快使用（不宜贮存超过6h），溶解时，溶液可呈无色至澄明微黄色，颜色的深浅对药效无影响。③实验室检查：本品可能使尿酸检查结果、直接抗球蛋白试验（Coombs试验）呈假阳性。