【英文名称】Benzathine Benzylpenicillin
【其他名称】安唐西林、比西林、苄星青、长效西林。
【制剂规格】注射用苄星青霉素(每1mg苄星青霉素相当于1 309个青霉素单位):30万U;60万U;120万U。
【抗菌作用】本品为青霉素的二苄基乙二胺盐,给药后吸收缓慢,血药浓度较低而维持时间较长,是一种青霉素的长效制剂。其抗菌活性成分为青霉素,抗菌作用似青霉素G。
【药动学】肌内注射苄星青霉素后,药物徐缓释放水解成青霉素G并被吸收。成人肌内注射240万U后,14d的血药浓度为0.12mg/L;青霉素血清蛋白结合率为60%,在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,另有少量经胆汁排泄。新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。
【适应证】主要用于预防和治疗对青霉素高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和反复发作的急性风湿热;预防小儿风湿热及其他链球菌感染;据报道,本品也可用于预防链球菌脓疱病及治疗急性中耳炎、猩红热和梅毒等。
【用法用量】肌内注射:成人,1次60万~120万U,每2~4周1次;小儿,1次30万~60万U,每2~4周1次。
【相互作用】参见青霉素G。
【不良反应及注意事项】①变态反应、二重感染参见青霉素G。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏史者有5%~7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。④老年患者需调整剂量。孕妇应用须权衡利弊,哺乳妇女用药时应暂停哺乳。
【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试,而应改用其他药物。②用于肌内注射。应用本品须新鲜配制,临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。③实验室检查。心功能不全病人用药期间监测电解质。本品可使血清丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高,用药期间应定期检测血生化。
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