替卡西林钠克拉维酸钾

【英文名称】Ticarcillin and Clavulanate Potassium

【其他名称】泰门汀、特美汀、特泯菌、替门汀。

【制剂规格】注射用替卡西林钠－克拉维酸钾：1．6g（含替卡西林钠1．5g、克拉维酸钾0．1g），3．2g。

【抗菌作用】对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌等也有一定抗菌活性。

【药动学】本品口服不易吸收，肌内注射或静脉给药后吸收迅速，可广泛分布于组织及体液中。血清蛋白结合率分别为45%和19%，平均血清半衰期分别为68min和64min。两者在体内几乎不代谢，60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉维酸以原型药经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全时药物排泄时间延长。

【适应证】适用于治疗敏感菌所致的败血症、腹膜炎、呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、术后感染、皮肤和软组织感染、耳鼻喉感染等。

【用法用量】①成人（包括老年人），每6～8h给药1次，每次1．6～3．2g。最大剂量每4h给药1次，每次3．2g。②肾功能不全患者的推荐剂量，肌酐清除率＞30ml／min者，每8h3．2g；肌酐清除率为10～30ml／min者，每8h1．6g；肌酐清除率＜10ml／min者，每16h1．6g。③儿童，每次80mg／kg，每6～8h给药1次。新生儿期每次80mg／kg，每12h给药1次，继而可增至每8h给药1次。肾功能不全患儿须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。

【相互作用】①丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。②其他参见单药制剂。

【不良反应及注意事项】①变态反应参见青霉素G。②胃肠道反应可见恶心、呕吐和腹泻，罕见假膜性结肠炎。③肝脏功能改变可见AST和（或）ALT增高，个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。④肾功能改变，罕见低钾血症。⑤肾功能不全或大剂量用本品的病人出现中枢神经系统反应，罕见惊厥。⑥本品可用于哺乳期妇女，孕妇应权衡利弊。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。②给药方法与时间。本品不能肌内注射，替卡西林不宜鞘内给药。配制好的注射用替卡西林钠克拉维酸钾静脉注射液须立即使用。③实验室检查。肾功能减退者大剂量用药时，应监测出、凝血时间，长期用药者应监测肝、肾功能和全血象。